| Project/Area Number |
63105006
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| Research Category |
Grant-in-Aid for Special Project Research
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| Allocation Type | Single-year Grants |
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| Research Institution | Tokyo University of Science |
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Principal Investigator |
向山 光昭 東京理科大学, 理学部, 教授 (60016003)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
光延 旺洋 青山学院大学, 理工学部, 教授 (90082792)
野依 良治 名古屋大学, 理学部, 教授 (50022554)
田村 恭光 大阪大学, 薬学部, 教授 (40028824)
大野 雅二 東京大学, 薬学部, 教授 (00111550)
大石 武 理化学研究所, 主任研究員 (30001035)
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| Project Period (FY) |
1986 – 1988
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| Project Status |
Completed (Fiscal Year 1988)
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| Budget Amount *help |
¥21,300,000 (Direct Cost: ¥21,300,000)
Fiscal Year 1988: ¥21,300,000 (Direct Cost: ¥21,300,000)
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| Keywords | トリチル塩 / ペシロトキシン / 1,3ーポリオール / ブレオマイシン / Oーシリルケテンアセタール / 2ー5A類 / 5配位シリコナート / グラハミマイシンA_1 / アプリシアトキシン |
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| Research Abstract |
生物活性物質の合成を目的とした高選択的な合成手法の開拓と、それを用いる生物活性物質の合成、化学変換を行なった。
1.トリチル塩を触媒として用いる、中性に近い穏かな条件下で進行する高選択的炭素ー炭素結合生成反応の開発を行なった。
2.合成誘導体での結果よりペシロトキシンの生物活性(脱共役活性)は特定部位ではなく分子全体での機構を第一義に考える方がよいと思われた。
3.1,3ーポリオール系の立体配置決定のための一般法を確立し、それを用いポリエンマクロリド抗生物質ペンタマイシンの立体構造を決定した。
4.ブレオマイシンの構成アミノ酸の合成法を確立した。各種モデル化合物を設計合成し、オレフィンの不斉酸化、DNA切断を達成した。
5.Oーシリルケテンアセタールの光学活性ニトロンヘの付加反応並びに分子内プメラー型反応を利用し、アミノ糖、βーラクタムを合成した。
6,強力な抗ウイルス活性を持つ2ー5Aのアナローグで、活性の改善、増強が期待される分岐型2ー5A類の位置選択的一般合成法を確立した。
7.5配位アリル、ヒドリドシリコナートを反応剤として用いるカルボニル化合物の立体特異的アリル化反応、不斉還元反応を明らかにした。
8.糖の特性を利用したマクロリド抗生物質などの部分合成と保護基の新しい組合せを用いたグラハミマイシンA_1の合成を行なった。
9.これまでに開発した方法を用いてIrelandアルコールの合成および発癌促進物質アプリシアトキシンのC_3ーC_<21>部の合成を行なった。
10.Ph_2Se_2をEtOH中、NaBH_4還元して得られる試薬がNa〔PhSeB(OEt)_3〕であること、エポキシカルボニル体の選択的還元試薬であることを証明した。
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