分子ひずみをもつ抗腫瘍活性トリテルペンの短工程合成
Publicly Offered Research
| Project Area | Middle molecular strategy: Creation of higher bio-functional molecules by integrated synthesis. |
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| Project/Area Number |
16H01147
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| Research Category |
Grant-in-Aid for Scientific Research on Innovative Areas (Research in a proposed research area)
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| Allocation Type | Single-year Grants |
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| Review Section |
Science and Engineering
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| Research Institution | Kyoto University |
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Principal Investigator |
高須 清誠 京都大学, 薬学研究科, 教授 (10302168)
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| Project Period (FY) |
2016-04-01 – 2018-03-31
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| Project Status |
Completed (Fiscal Year 2017)
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| Budget Amount *help |
¥5,720,000 (Direct Cost: ¥4,400,000、Indirect Cost: ¥1,320,000)
Fiscal Year 2017: ¥2,860,000 (Direct Cost: ¥2,200,000、Indirect Cost: ¥660,000)
Fiscal Year 2016: ¥2,860,000 (Direct Cost: ¥2,200,000、Indirect Cost: ¥660,000)
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| Keywords | 生物活性天然物 / 分子ひずみ / フロー合成 / 多連続反応 / 中分子合成 / シクロブタン / フロー反応 / 中分子 / 反応集積 / 環化付加 / 連続反応 / 生物活性中分子 / 全合成 / 集積反応 / レートステージ官能基化 |
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| Outline of Annual Research Achievements |
生物活性ステロイドならびにテルペンの創製研究：独自に開発した触媒的多連続反応や環化付加反応を利用し、特異な活性を示す生物活性天然物（エキノシジンＤ，シナンスレノールＡ，クレプトプレウリンなど）、ならびにステロイド類縁体の合成に成功した。また、それらの生物活性を評価し、中分子としての利用価値を明らかにした。特にビタミンＤ３受容体アンタゴニストでは小員環を導入することで副作用の乖離に成功した（Bioorg. Med. Chem. Lett. 2017）。分子骨格の構築には光フロー反応を活用し、物質生産性を向上することに成功した。
連続反応による新奇ナノグラフェンの合成と機能評価：当初計画遂行中に見出した新規ドミノ反応を利用し、非ベンゼノイド型多環芳香族炭化水素の合成を行った。フルオランテンやアズレンを構造中に含む新規中分子芳香族炭化水素の合成法を明確にし、外部刺激に応答し色調変化や蛍光を示すことを見出した（Org. Lett. 2017）。また、含窒素基質を用い、トリベンゾカルバゾールの新規合成法を明らかにするとともに、合成品の溶液蛍光、固体蛍光を評価した。さらに、これらの構造をモチーフとした中分子化合物に拡張することに成功し、新規ナノグラフェンの合成基盤を確立した。
イナミドを利用したアルカロイド骨格の合成：分子内にイナミドと求核性複素環を有する基質に酸触媒を添加することで、種々の骨格を有する複素環の合成に成功した。
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| Research Progress Status |
29年度が最終年度であるため、記入しない。
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| Strategy for Future Research Activity |
29年度が最終年度であるため、記入しない。
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Report
(2 results)
Research Products
(22 results)
