Publicly Offered Research
Grant-in-Aid for Transformative Research Areas (A)
創薬における構造プラットフォームとして非常に有望な中分子天然物であるリボソーム翻訳後修飾ペプチド(RiPPs)は、アミノ酸配列の組み合わせとアミノ酸側鎖の翻訳後修飾により、極めて多様な構造バリエーションを取ることが可能である。RiPPs骨格を用いた中分子創薬のためには、様々な化学構造のRiPPsを自由自在に創製できる技術が必要である。本研究では、ラクタゾールの in vitro再構成生合成系を用いて、既存の天然物の構造多様性を凌駕する人工非天然型RiPPsライブラリーを創製し、創薬ターゲット分子と特異的に結合するRiPPsアナログをスクリーニングし、医薬品リード化合物へとつなげる。