イリドイド配糖体の多様性指向型全合成と化合物潜在空間探索

Publicly Offered Research

Project Area	Latent Chemical Space Based on Diverse Natural Products for Bio-active Molecular Design
Project/Area Number	24H01749
Research Category	Grant-in-Aid for Transformative Research Areas (A)
Allocation Type	Single-year Grants
Review Section	Transformative Research Areas, Section (II)
Research Institution	Chiba University
Principal Investigator	石川勇人千葉大学, 大学院薬学研究院, 教授 (80453827)
Project Period (FY)	2024-04-01 – 2026-03-31
Project Status	Granted (Fiscal Year 2024)
Budget Amount *help	¥7,020,000 (Direct Cost: ¥5,400,000、Indirect Cost: ¥1,620,000) Fiscal Year 2024: ¥3,510,000 (Direct Cost: ¥2,700,000、Indirect Cost: ¥810,000)
Keywords	イリドイド配糖体 / 集団的全合成 / バイオインスパイアード反応 / 生体内ケミカルスペース / 中分子天然物
Outline of Research at the Start	イリドイド配糖体は植物含有テルペンの代表的な化合物群であり、生薬と関連する多彩な生物活性と、多数の反応点に由来する幅広い構造多様性を有している。本申請研究では、独自の手法で合成経路を確立したセコロガニンとロガニンを基質とし、新たに開発するバイオインスパイアード反応を駆使して、多様な構造を有するイリドイド配糖体を集団的に全合成する。さらに、確立した合成手法を応用し、全合成終盤での化学変換により、生体内ケミカルスペースを考慮した擬天然物ライブラリーを構築する。合成した化合物は幅広い生物活性評価を行い、医薬シード分子へと昇華する。