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2021 Fiscal Year Annual Research Report

Chemical protein knockdown technology and cell regulation

Planned Research

Project AreaNew frontier for ubiquitin biology driven by chemo-technologies
Project/Area Number 18H05502
Research InstitutionThe University of Tokyo

Principal Investigator

内藤 幹彦  東京大学, 大学院薬学系研究科(薬学部), 特任教授 (00198011)

Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) 伊藤 拓水  東京医科大学, 医学部, 准教授 (30533179)
石川 稔  東北大学, 生命科学研究科, 教授 (70526839)
出水 庸介  国立医薬品食品衛生研究所, 有機化学部, 部長 (90389180)
Project Period (FY) 2018-06-29 – 2023-03-31
Keywordsユビキチン / タンパク質分解 / ステープルペプチド / デコイ核酸 / サリドマイド / セレブロン
Outline of Annual Research Achievements

ケミカルプロテインノックダウン技術の開発と拡充では、リガンドにデコイ核酸を利用することで転写因子の分解を可能にする核酸型SNIPERの開発に成功した。また、高活性・高選択的にプロスタグランジンD合成酵素(HPGDS)を分解誘導できる低分子型PROTACの開発に成功した。神経変性疾患の一種であるハンチントン病の原因タンパク質を分解誘導するSNIPERの構造を疎水性タグ連結化合物に改変し、この化合物が脳内移行性を示すことを示した。また共同研究によりユビキチンリガーゼとそのリガンドの結合様式を解析し、その情報を元に新たなSNIPERを合成した。標的タンパク質分解分子に利用できるE3ユビキチンリガーゼを増やすため、これまでPROTACに利用されていないE3のリガンドとのキメラ分子を合成した。難治性のすい臓がんではCRABP-IIの発現が高くゲムシタビンに耐性を示すが、CRABP-IIを分解するSNIPERが難治性すい臓がんの薬剤耐性を克服することを見出した。がん特異的融合タンパク質FGFR-TACC3を分解するSNIPERを開発し、FGFR-TACC3陽性のがん細胞に選択的な細胞死を誘導することを見出した。サリドマイドが誘導する血管新生阻害関連CRBNネオ基質の下流機構の解析では、プロテオミクスおよびトランスクリプトーム解析を行った結果、ネオ基質の下流因子を明らかにした。またCC-122のDLBCL増殖抑制効果についてもトランスクリプトーム解析により下流においてTNFαシグナリングが動くことなどが示唆された。またサリドマイド誘導体であるポマリドミドの誘導するCRBNネオ基質にPLZFおよびPLZF融合タンパク質があることを発見した。

Current Status of Research Progress
Current Status of Research Progress

2: Research has progressed on the whole more than it was originally planned.

Reason

中分子化合物を利用したタンパク質分解誘導剤開発では、リガンドにデコイ核酸を利用することで転写因子の分解を可能にする核酸型SNIPERの開発を達成でき、ケミカルプロテインノックダウン技術の適応範囲拡大に繋げることができた。また、HPGDSを標的とした低分子型PROTAC開発では、in vivoで有効性を示す化合物を見出した。またがん特異的融合タンパク質を分解するSNIPERや、難治性がんの薬剤耐性を克服するSNIPERを開発した。ケミカルプロテインノックダウン技術を創薬に応用するためには、キメラ化合物の組織移行性を制御することは重要である。今年度は神経変性タンパク質を分解し脳内移行性を示す化合物を創製することに成功した。サリドマイドによる血管新生阻害の分子機構については、血管新生経路におけるCRBNおよびネオ基質の下流因子が明らかになる等、詳細な分子機構が明らかになりつつある。またCC-122によるDLBCLの増殖阻害機構についても下流の詳細が明らかになり理解が進展している。またポマリドミドの誘導するネオ基質PLZFおよび融合タンパク質分解の機構や意義も本年度で明らかにできた。以上のことから、研究は順調に進展していると考えている。

Strategy for Future Research Activity

中分子化合物を利用したタンパク質分解誘導剤開発では、BRAFを標的としたペプチド型SNIPER開発を行う。また、昨年開発したデコイ核酸型SNIPERの構造最適化、DDS技術、アプタマー型SNIPERを開発する。低分子化合物を利用した標的タンパク質分解誘導剤の開発では、固相法による迅速・簡便なSINPER合成法の開発、および、プロスタグランジンE合成酵素等を標的とした分解誘導剤の開発を行う。標的タンパク質分解分子に利用できるE3ユビキチンリガーゼを増やすため、これまでPROTACに利用されていないE3のリガンドとのキメラ分子の合成を継続する。E3ユビキチンリガーゼとリガンドの構造情報を精査し、濃度依存的に分解活性を示すSNIPERの創製を継続して検討する。PROTAC技術を応用して、標的タンパク質同定を目指す。
サリドマイドによる血管新生阻害機構は大方判明したので、次年度はその成果をまとめるための統合的な解析を行う。サリドマイドにより分解が引き起こされない変異体CRBNネオ基質を発現する血管内皮細胞株の利用により、前年度に明らかにした下流シグナル伝達の作用における重要性を改めて検討する。またCC-122の分子機構についても、研究成果をまとめるべく、CRBNネオ基質および下流因子候補と薬剤作用との関係性を検証することを計画している。
領域内共同研究として、ユビキチンコード作動機構解析用のケミカルプローブの開発を行う。

  • Research Products

    (84 results)

All 2022 2021 Other

All Int'l Joint Research (2 results) Journal Article (21 results) (of which Int'l Joint Research: 1 results,  Peer Reviewed: 21 results,  Open Access: 5 results) Presentation (54 results) (of which Int'l Joint Research: 6 results,  Invited: 14 results) Book (2 results) Remarks (4 results) Patent(Industrial Property Rights) (1 results)

  • [Int'l Joint Research] Case Western Reserve University(米国)

    • Country Name
      U.S.A.
    • Counterpart Institution
      Case Western Reserve University
  • [Int'l Joint Research] Bristol Myers Squibb(米国)

    • Country Name
      U.S.A.
    • Counterpart Institution
      Bristol Myers Squibb
  • [Journal Article] Targeting CRABP-II overcomes pancreatic cancer drug resistance by reversing lipid raft cholesterol accumulation and AKT survival signaling2022

    • Author(s)
      Yu Shuiliang、Wang Lei、Che Danian、Zhang Mei、Li Ming、Naito Mikihiko、Xin Wei、Zhou Lan
    • Journal Title

      Journal of Experimental & Clinical Cancer Research

      Volume: 41 Pages: 88

    • DOI

      10.1186/s13046-022-02261-0

    • Peer Reviewed / Open Access / Int'l Joint Research
  • [Journal Article] Development of a degrader against oncogenic fusion protein FGFR3-TACC32022

    • Author(s)
      Shibata Norihito、Cho Nobuo、Koyama Hiroo、Naito Mikihiko
    • Journal Title

      Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters

      Volume: 60 Pages: 128584~128584

    • DOI

      10.1016/j.bmcl.2022.128584

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Molecular Design, Synthesis, and Evaluation of SNIPER(ER) that Induces Targeted Protein Degradation of ERα2022

    • Author(s)
      Ohoka Nobumichi、Yokoo Hidetomo、Okuhira Keiichiro、Demizu Yosuke、Naito Mikihiko
    • Journal Title

      Methods Mol Biol

      Volume: 2418 Pages: 363~382

    • DOI

      10.1007/978-1-0716-1920-9_20

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Hybrid molecule between platanic acid and LCL-161 as a yes-associated protein degrader2022

    • Author(s)
      Nakano Naoko、Fukuda Kazuo、Tashiro Etsu、Ishikawa Haruka、Nagano Waka、Kawamoto Rie、Mori Alice、Watanabe Misao、Yamazaki Ryu、Nakane Takahisa、Naito Mikihiko、Okamoto Iwao、Itoh Susumu
    • Journal Title

      The Journal of Biochemistry

      Volume: 171 Pages: 631~640

    • DOI

      10.1093/jb/mvac021

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Development of Chimeric Molecules That Degrade the Estrogen Receptor Using Decoy Oligonucleotide Ligands2022

    • Author(s)
      Naganuma Miyako、Ohoka Nobumichi、Tsuji Genichiro、Tsujimura Haruna、Matsuno Kenji、Inoue Takao、Naito Mikihiko、Demizu Yosuke
    • Journal Title

      ACS Medicinal Chemistry Letters

      Volume: 13 Pages: 134~139

    • DOI

      10.1021/acsmedchemlett.1c00629

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Conversion of a PROTAC Mutant Huntingtin Degrader into Small-Molecule Hydrophobic Tags Focusing on Drug-like Properties2022

    • Author(s)
      Hirai Keigo、Yamashita Hiroko、Tomoshige Shusuke、Mishima Yugo、Niwa Tatsuya、Ohgane Kenji、Ishii Mayumi、Kanamitsu Kayoko、Ikemi Yui、Nakagawa Shinsaku、Taguchi Hideki、Sato Shinichi、Hashimoto Yuichi、Ishikawa Minoru
    • Journal Title

      ACS Medicinal Chemistry Letters

      Volume: 13 Pages: 396~402

    • DOI

      10.1021/acsmedchemlett.1c00500

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] TRIP12 promotes small-molecule-induced degradation through K29/K48-branched ubiquitin chains2021

    • Author(s)
      Kaiho-Soma Ai、Akizuki Yoshino、Igarashi Katsuhide、Endo Akinori、Shoda Takuji、Kawase Yasuko、Demizu Yosuke、Naito Mikihiko、Saeki Yasushi、Tanaka Keiji、Ohtake Fumiaki
    • Journal Title

      Molecular Cell

      Volume: 81 Pages: 1411~1424.e7

    • DOI

      10.1016/j.molcel.2021.01.023

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Protocols for Synthesis of and the Methods to Evaluate the Anticancer Effects2021

    • Author(s)
      Tsukumo Yoshinori、Tsuji Genichiro、Yokoo Hidetomo、Shibata Norihito、Ohoka Nobumichi、Demizu Yosuke、Naito Mikihiko
    • Journal Title

      Methods in Molecular Biology

      Volume: 2365 Pages: 331~347

    • DOI

      10.1007/978-1-0716-1665-9_18

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Development of Agonist-Based PROTACs Targeting Liver X Receptor2021

    • Author(s)
      Xu Hanqiao、Ohoka Nobumichi、Yokoo Hidetomo、Nemoto Kanako、Ohtsuki Takashi、Matsufuji Hiroshi、Naito Mikihiko、Inoue Takao、Tsuji Genichiro、Demizu Yosuke
    • Journal Title

      Frontiers in Chemistry

      Volume: 9 Pages: 674967

    • DOI

      10.3389/fchem.2021.674967

    • Peer Reviewed / Open Access
  • [Journal Article] Peptide Stapling Improves the Sustainability of a Peptide-Based Chimeric Molecule That Induces Targeted Protein Degradation2021

    • Author(s)
      Yokoo Hidetomo、Ohoka Nobumichi、Takyo Mami、Ito Takahito、Tsuchiya Keisuke、Kurohara Takashi、Fukuhara Kiyoshi、Inoue Takao、Naito Mikihiko、Demizu Yosuke
    • Journal Title

      International Journal of Molecular Sciences

      Volume: 22 Pages: 8772

    • DOI

      10.3390/ijms22168772

    • Peer Reviewed / Open Access
  • [Journal Article] Discovery of a Highly Potent and Selective Degrader Targeting Hematopoietic Prostaglandin D Synthase via In Silico Design2021

    • Author(s)
      Yokoo Hidetomo、Shibata Norihito、Endo Akinori、Ito Takahito、Yanase Yuta、Murakami Yuki、Fujii Kiyonaga、Hamamura Kengo、Saeki Yasushi、Naito Mikihiko、Aritake Kosuke、Demizu Yosuke
    • Journal Title

      Journal of Medicinal Chemistry

      Volume: 64 Pages: 15868~15882

    • DOI

      10.1021/acs.jmedchem.1c01206

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Development of a Hematopoietic Prostaglandin D Synthase-Degradation Inducer2021

    • Author(s)
      Yokoo Hidetomo、Shibata Norihito、Naganuma Miyako、Murakami Yuki、Fujii Kiyonaga、Ito Takahito、Aritake Kosuke、Naito Mikihiko、Demizu Yosuke
    • Journal Title

      ACS Medicinal Chemistry Letters

      Volume: 12 Pages: 236~241

    • DOI

      10.1021/acsmedchemlett.0c00605

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Structure-activity relationship study of amphipathic antimicrobial peptides using helix‐destabilizing sarcosine2021

    • Author(s)
      Yokoo Hidetomo、Hirano Motoharu、Ohoka Nobumichi、Misawa Takashi、Demizu Yosuke
    • Journal Title

      Journal of Peptide Science

      Volume: 27 Pages: 1~6

    • DOI

      10.1002/psc.3360

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] In vivo synthetic chemistry of proteolysis targeting chimeras (PROTACs)2021

    • Author(s)
      Tomoshige Shusuke、Ishikawa Minoru
    • Journal Title

      Bioorganic & Medicinal Chemistry

      Volume: 41 Pages: 116221~116221

    • DOI

      10.1016/j.bmc.2021.116221

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Proximity Histidine Labeling by Umpolung Strategy Using Singlet Oxygen2021

    • Author(s)
      Nakane Keita、Sato Shinichi、Niwa Tatsuya、Tsushima Michihiko、Tomoshige Shusuke、Taguchi Hideki、Ishikawa Minoru、Nakamura Hiroyuki
    • Journal Title

      Journal of the American Chemical Society

      Volume: 143 Pages: 7726~7731

    • DOI

      10.1021/jacs.1c01626

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Improvement in aqueous solubility of achiral symmetric cyclofenil by modification to a chiral asymmetric analog2021

    • Author(s)
      Morimoto Junki、Miyamoto Kazunori、Ichikawa Yuki、Uchiyama Masanobu、Makishima Makoto、Hashimoto Yuichi、Ishikawa Minoru
    • Journal Title

      Scientific Reports

      Volume: 11 Pages: 12697

    • DOI

      10.1038/s41598-021-92028-y

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Functionalization of Human Serum Albumin by Tyrosine Click2021

    • Author(s)
      Obara Satsuki、Nakane Keita、Fujimura Chizu、Tomoshige Shusuke、Ishikawa Minoru、Sato Shinichi
    • Journal Title

      International Journal of Molecular Sciences

      Volume: 22 Pages: 8676

    • DOI

      10.3390/ijms22168676

    • Peer Reviewed / Open Access
  • [Journal Article] Exploiting ubiquitin ligase cereblon as a target for small-molecule compounds in medicine and chemical biology2021

    • Author(s)
      Ito Takumi、Yamaguchi Yuki、Handa Hiroshi
    • Journal Title

      Cell Chemical Biology

      Volume: 28 Pages: 987~999

    • DOI

      10.1016/j.chembiol.2021.04.012

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] PLZF and its fusion proteins are pomalidomide-dependent CRBN neosubstrates2021

    • Author(s)
      Nobuyuki Shimizu, Tomoko Asatsuma-Okumura, Junichi Yamamoto, Yuki Yamaguchi, Hiroshi Handa and Takumi Ito
    • Journal Title

      Communications Biology

      Volume: 4 Pages: 1277

    • DOI

      10.1038/s42003-021-02801-y.

    • Peer Reviewed / Open Access
  • [Journal Article] Intermolecular interaction-based ubiquitin-proteasome system-targeting drug discovery2021

    • Author(s)
      Naito Mikihiko、Komatsu Hirotsugu
    • Journal Title

      Folia Pharmacologica Japonica

      Volume: 156 Pages: 9~12

    • DOI

      10.1254/fpj.20070

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] 医薬リード化合物の体内動態改善法 -水溶性・脂溶性のアウフヘーベン-2021

    • Author(s)
      石川稔
    • Journal Title

      ファルマシア

      Volume: 57 Pages: 620-624

    • Peer Reviewed
  • [Presentation] Technologies to induce targeted protein degradation and their application for drug development2022

    • Author(s)
      Mikihiko Naito
    • Organizer
      The 95th Annual Meeting of the Japanese Pharmaceutical Society
    • Invited
  • [Presentation] Chemical biology of bioactive molecules2022

    • Author(s)
      Minoru Ishikawa
    • Organizer
      International Symposium for Interface Oral Health Science 2022
    • Int'l Joint Research / Invited
  • [Presentation] 疾患関連タンパク質を分解誘導する低分子2022

    • Author(s)
      石川稔
    • Organizer
      令和3年度第四回東名産学官・医連携研究会
    • Invited
  • [Presentation] 造血器型プロスタグランジンD合成酵素選択的タンパク質分解誘導剤の開発2022

    • Author(s)
      柴田識人,横尾英知,遠藤彬則,伊藤貴仁,栁瀨雄太,村上優貴,藤井清永,佐伯泰,内藤幹彦,有竹浩介,出水庸介
    • Organizer
      日本薬学会第142回年会
  • [Presentation] H-PGDS分解誘導剤の構造活性相関研究2022

    • Author(s)
      村上優貴,黒原崇,横尾英知,伊藤貴仁,柳瀬雄太,柴田識人,有竹浩介,内藤幹彦,出水庸介
    • Organizer
      日本薬学会第142回年会
  • [Presentation] リンカー構造に着目したH-PGDS分解誘導剤の構造活性相関研究2022

    • Author(s)
      大澤陽,黒原崇,横尾英知,伊藤貴仁,栁瀨雄太,柴田識人,大槻崇,松藤寛,有竹浩介,内藤幹彦,出水庸介
    • Organizer
      日本薬学会第142回年会
  • [Presentation] デコイ核酸をリガンドとしたエストロゲン受容体分解誘分子の開発2022

    • Author(s)
      永沼美弥子,大岡伸通,辻村はるな,松野研司,内藤幹彦,井上貴雄,辻厳一郎,出水庸介
    • Organizer
      日本薬学会第142回年会
  • [Presentation] Specific degrader of hematopoietic prostaglandin D synthase prevented the progression of dilated cardiomyopathy in Duchenne muscular dystrophy2022

    • Author(s)
      Maeyama, Y., Hosokawa, Y., Hamamura, K., Yokoo, H., Shibata, N., Naito, M., Demizu, Y., Aritake, K.
    • Organizer
      第95回日本薬理学会年会
  • [Presentation] 長鎖アルキル基を有するエストロゲン受容体β選択的分解誘導剤の開発2022

    • Author(s)
      津田萌菜,正田卓司,平田尚也,諫田泰成,井上英史,出水庸介
    • Organizer
      日本薬学会第142回年会
  • [Presentation] 核酸分子の効率的な細胞内送達を可能とする両親媒性ペプチドフォルダマーの開発2022

    • Author(s)
      平野元春,横尾英知,大庭誠,三澤隆史,出水庸介
    • Organizer
      日本薬学会第142回年会
  • [Presentation] β-カテニンの機能を制御する新規ヘリカルペプチドの開発2022

    • Author(s)
      土屋圭輔,木吉真人,三澤隆史,石井明子,福原潔,出水庸介
    • Organizer
      日本薬学会第142回年会
  • [Presentation] 非天然型アミノ酸含有ヘリカルペプチドによるVDR転写阻害剤の創製2022

    • Author(s)
      田京茉実,三澤隆史,平田尚也,諫田泰成,石田寛明,山本恵子,出水庸介
    • Organizer
      日本薬学会第142回年会
  • [Presentation] 多様なカチオン性アミノ酸を導入した抗菌ペプチドフォルダマーの開発2022

    • Author(s)
      髙田真有,伊藤貴仁,平野元春,土屋圭輔,三澤隆史,出水庸介
    • Organizer
      日本薬学会第142回年会
  • [Presentation] 固相法によるタンパク質分解誘導剤の迅速・効率的合成2022

    • Author(s)
      許涵喬,黒原崇,横尾英知,辻厳一郎,柴田識人,大岡伸通,井上貴雄,出水庸介
    • Organizer
      日本薬学会第142回年会
  • [Presentation] 高い抗菌活性を有するステープルペプチドの創製2022

    • Author(s)
      伊藤貴仁,三澤隆史,出水庸介
    • Organizer
      日本薬学会第142回年会
  • [Presentation] グリコシル化を基盤とした凝集タンパク質可溶化法の開発2022

    • Author(s)
      樋口凛, 中根啓太, 友重秀介, 佐藤伸一, 石川稔
    • Organizer
      日本薬学会第142年会
  • [Presentation] 脳移行性改善を指向したPROTACから疎水性タグへの構造展開2022

    • Author(s)
      平井景梧, 山下博子, 友重秀介, 三島祐悟, 佐藤伸一, 橋本祐一, 石川稔
    • Organizer
      日本薬学会第142年会
  • [Presentation] 酸化酵素laccaseを用いた高効率チロシン残基特異的修飾2022

    • Author(s)
      中根啓太、宮野翔伍、友重秀介、石川稔、佐藤伸一
    • Organizer
      日本農芸化学会2022年度大会
  • [Presentation] 酸化酵素laccaseを用いた高効率チロシン残基特異的修飾2022

    • Author(s)
      中根啓太, 宮野翔伍, 友重秀介, 石川稔, 佐藤伸一
    • Organizer
      日本薬学会第142年会
  • [Presentation] 水溶性向上による実用的な蛍光プローブの開発2022

    • Author(s)
      神保大地, 友重秀介, 佐藤伸一, 花岡健二郎, 石川稔
    • Organizer
      日本薬学会第142年会
  • [Presentation] チロシン残基修飾法によるヒト血清アルブミンの機能化2022

    • Author(s)
      小原紗月, 中根啓太, 藤村千鶴, 友重秀介, 石川稔, 佐藤伸一
    • Organizer
      日本薬学会第142年会
  • [Presentation] 化合物による標的タンパク質の選択的分解2021

    • Author(s)
      内藤幹彦
    • Organizer
      第25回日本がん分子標的治療学会学術集会
    • Invited
  • [Presentation] Targeted Protein Degradation技術と創薬2021

    • Author(s)
      内藤幹彦
    • Organizer
      CBI学会 第424回研究講演会
    • Invited
  • [Presentation] 標的タンパク質分解薬のoverview2021

    • Author(s)
      内藤幹彦
    • Organizer
      第40回日本認知症学会学術集会
    • Invited
  • [Presentation] Development of Highly Selective Anti-Cancer Drugs by Targeted Protein Degradation.2021

    • Author(s)
      Mikihiko Naito
    • Organizer
      The 44th Annual Meeting of the Molecular Biology Society of Japan
    • Invited
  • [Presentation] 中分子ペプチド医薬品の現状と展望2021

    • Author(s)
      出水庸介
    • Organizer
      第11回CSJ化学フェスタ:バイオ・食品・健康医療、コロナに負けるな!ワクチン・薬分野からの挑戦
    • Invited
  • [Presentation] 低分子・中分子医薬品開発効率化に資するレギュラトリーサイエンス研究2021

    • Author(s)
      出水庸介
    • Organizer
      第25回日本がん分子標的治療学会学術集会:RS教育講演
    • Invited
  • [Presentation] 神経変性疾患の原因タンパク質分解薬の創製2021

    • Author(s)
      石川稔
    • Organizer
      CBI学会 第424回研究講演会「プロテインノックダウン法による創薬パラダイムシフト」
    • Invited
  • [Presentation] Thalidomide存在下におけるCRBNネオ基質2021

    • Author(s)
      伊藤 拓水、朝妻 知子、半田 宏
    • Organizer
      第25回がん分子標的標的治療学会学術集会
    • Invited
  • [Presentation] セレブロンを標的とする薬剤の分子機構2021

    • Author(s)
      伊藤 拓水
    • Organizer
      第424回CBI学会研究講演会
    • Invited
  • [Presentation] Recent Advance in the Immunotherapy for Multiple Myeloma2021

    • Author(s)
      Takumi Ito
    • Organizer
      第83回日本血液学会学術集会 JSH-ASH Joint Symposium
    • Int'l Joint Research / Invited
  • [Presentation] Molecular mechanisms of cereblon-based drugs2021

    • Author(s)
      伊藤拓水
    • Organizer
      第44回日本分子生物学会年会 新学術領域研究ケモユビキチン共催シンポジウム「躍進するユビキチンケモテクノロジー研究」
    • Invited
  • [Presentation] Discovery of a highly potent and selective PROTAC targeting hematopoietic prostaglandin D synthase via in silico design2021

    • Author(s)
      Yokoo, H., Shibata, N., Endo, A., Ito, T., Yanase, Y., Murakami, Y., Fujii, K., Saeki, Y., Naito, M., Aritake, K., Demizu, Y.
    • Organizer
      AIMECS2021
    • Int'l Joint Research
  • [Presentation] 造血器型プロスタグランジンD合成酵素を標的とした選択的タンパク質分解誘導剤の開発2021

    • Author(s)
      柴田識人,横尾英知,遠藤彬則,伊藤貴仁,栁瀨雄太,村上優貴,藤井清永,佐伯泰,内藤幹彦,有竹浩介,出水庸介
    • Organizer
      第94回日本生化学大会
  • [Presentation] Peptide stapling improves the sustainability of peptide-based degraders against estrogen receptors2021

    • Author(s)
      横尾英知,大岡伸通,大庭誠,伊藤貴仁,井上貴雄,内藤幹彦,出水庸介
    • Organizer
      第58回ペプチド討論会
  • [Presentation] アゴニストリガンドを利用したLXR分解誘導剤の開発2021

    • Author(s)
      許涵喬,辻厳一郎,大岡伸通,内藤幹彦,出水庸介
    • Organizer
      第65回日本薬学会関東支部大会
  • [Presentation] 高活性・高選択的な造血器型プロスタグランジンD合成酵素分解誘導剤の開発2021

    • Author(s)
      横尾英知,柴田識人,遠藤彬則,伊藤貴仁,柳瀬雄太,村上優貴,藤井清永,大庭誠,佐伯泰,内藤幹彦,有竹浩介,出水庸介
    • Organizer
      ケミカルバイオロジー第15回年会
  • [Presentation] Development of helix-stabilized hydrophobic/cationic-block peptides for intracellular delivery of biomacromolecules2021

    • Author(s)
      Misawa, T., Ohoka, N., Hirano, M., Oba, M., Inoue, T., Demizu, Y.
    • Organizer
      AIMECS2021
    • Int'l Joint Research
  • [Presentation] デコイ核酸を利用したタンパク質分解誘導キメラ分子の開発2021

    • Author(s)
      大岡伸通,永沼美弥子,辻厳一郎,井上貴雄,出水庸介
    • Organizer
      第44回日本分子生物学会年会
  • [Presentation] Development of helical peptides containing non-proteinogenic amino acids inhibiting VDR transcription2021

    • Author(s)
      田京茉実,三澤隆史,黒原崇,石田寛明,山本恵子,出水庸介
    • Organizer
      第58回ペプチド討論会
  • [Presentation] Development of helical antimicrobial peptides containing non-proteinogenic amino acids2021

    • Author(s)
      平野元春,齋藤千尋,川野竜司,三澤隆史,出水庸介
    • Organizer
      第58回ペプチド討論会
  • [Presentation] バーチャルスクリーニングを利用した新規STINGリガンドの効率的探索2021

    • Author(s)
      栁瀨雄太,辻厳一郎,柴田識人,出水庸介
    • Organizer
      第47回反応と合成の進歩シンポジウム
  • [Presentation] 非天然アミノ酸を導入した抗菌ペプチドフォルダマーの開発2021

    • Author(s)
      平野元春,齋藤千尋,川野竜司,三澤隆史,出水庸介
    • Organizer
      第15回バイオ関連化学シンポジウム
  • [Presentation] 造血器型プロスタグランジンD合成酵素分解誘導剤の創製2021

    • Author(s)
      村上優貴,大澤陽,柴田識人,横尾英知,伊藤貴仁,柳瀬雄太,黒原崇,出水庸介
    • Organizer
      第65回日本薬学会関東支部大会
  • [Presentation] ビタミンD受容体転写阻害ペプチドの創製2021

    • Author(s)
      田京茉実,三澤隆史,黒原崇,石田寛明,山本恵子,出水庸介
    • Organizer
      第65回日本薬学会関東支部大会
  • [Presentation] 長鎖アルキル基を有する選択的エストロゲン受容体分解誘導剤の開発2021

    • Author(s)
      津田萌菜,正田卓司,平田尚也,諫田泰成,井上英史,出水庸介
    • Organizer
      第65回日本薬学会関東支部大会
  • [Presentation] 非天然アミノ酸の導入による両親媒性抗菌ペプチドフォルダマーの創製2021

    • Author(s)
      平野元春,齋藤千尋,後藤千尋,川野竜司,三澤隆史,出水庸介
    • Organizer
      第52回若手ペプチド夏の勉強会
  • [Presentation] Development of proximity labeling via histidine oxidation by singlet oxygen and Fc-selective functionalization of antibody2021

    • Author(s)
      Keita Nakane, Tatsuya Niwa, Michihiko Tsushima, Hideki Taguchi, Shusuke Tomoshige, Hiroyuki Nakamura, Minoru Ishikawa, Shinichi Sato
    • Organizer
      The 10th Annual Conference of The International Chemical Biology Society
    • Int'l Joint Research
  • [Presentation] Site-selective antibody fluorescentlabeling using single-electron transfer reaction2021

    • Author(s)
      Shinichi Sato, Keita Nakane, Masaki Matsumura, Minoru Ishikawa, Hiroshi Ueda, Hiroyuki Nakamura
    • Organizer
      The International Chemical Congress of Pacific Basin Societies
    • Int'l Joint Research
  • [Presentation] 疎水性タグ化合物による神経変性疾患関連タンパク質の分解誘導2021

    • Author(s)
      平井 景梧、山下 博子、友重 秀介、三島 祐悟、佐藤 伸一、橋本 祐一、石川 稔
    • Organizer
      第15回バイオ関連化学シンポジウム
  • [Presentation] 一重項酸素を活用したヒスチジン残基近接標識法の開発2021

    • Author(s)
      中根啓太、丹羽達也、對馬理彦、田口英樹、友重秀介、中村浩之、石川稔、佐藤伸一
    • Organizer
      日本ケミカルバイオロジー学会 第15回年会
  • [Presentation] 一重項酸素を駆使したヒスチジン残基近接標識法2021

    • Author(s)
      中根啓太、丹羽達也、對馬理彦、田口英樹、友重秀介、中村浩之、石川稔、佐藤伸一
    • Organizer
      第53回若手ペプチド夏の勉強会
  • [Presentation] 酸化酵素laccaseを用いた高効率チロシン残基特異的修飾2021

    • Author(s)
      中根啓太、宮野翔伍、友重秀介、石川稔、佐藤伸一
    • Organizer
      第15回バイオ関連化学シンポジウム
  • [Presentation] 一重項酸素を活用したヒスチジン残基化学修飾2021

    • Author(s)
      佐藤伸一、中根啓太、丹羽達也、對馬理彦、田口英樹、友重秀介、中村浩之、石川稔
    • Organizer
      第15回バイオ関連化学シンポジウム
  • [Book] 次世代医薬とバイオ医療 第9章新しい創薬手法ー標的タンパク質を分解するPROTAC2022

    • Author(s)
      内藤幹彦(長野哲雄、川西徹 編)
    • Total Pages
      272
    • Publisher
      東京化学同人
    • ISBN
      978-4-8079-2018-1
  • [Book] 次世代医薬とバイオ医療 第2章ペプチド医薬およびペプチド様医薬2022

    • Author(s)
      出水庸介,大庭誠(長野哲雄、川西徹 編)
    • Total Pages
      272
    • Publisher
      東京化学同人
    • ISBN
      978-4-8079-2018-1
  • [Remarks] 東京大学大学院薬学系研究科タンパク質分解創薬社会連携講座HP

    • URL

      https://tpd.f.u-tokyo.ac.jp

  • [Remarks] 新学術領域ケモユビキチンHP

    • URL

      http://www.ubiquitin.jp/index.html

  • [Remarks] 国立医薬品食品衛生研究所有機化学部HP

    • URL

      http://www.nihs.go.jp/doc/index.html

  • [Remarks] 東北大学大学院生命科学研究科活性分子動態分野HP

    • URL

      http://www.agri.tohoku.ac.jp/ishikawa-lab/index.html

  • [Patent(Industrial Property Rights)] 新規化合物及び医薬組成物2021

    • Inventor(s)
      出水庸介,柴田識人,内藤幹彦,有竹浩介,横尾英知
    • Industrial Property Rights Holder
      出水庸介,柴田識人,内藤幹彦,有竹浩介,横尾英知
    • Industrial Property Rights Type
      特許
    • Industrial Property Number
      特願2021115706

URL: 

Published: 2022-12-28  

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