2022 Fiscal Year Annual Research Report
Multi-synthesis of deuterium-labelled biological compounds and the evaluation
| Project Area | Deuterium Science |
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| Project/Area Number |
20H05738
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| Research Institution | Osaka University |
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Principal Investigator |
澤間 善成 大阪大学, 大学院薬学研究科, 准教授 (80552413)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
江坂 幸宏 岐阜薬科大学, 薬学部, 教授 (70244530)
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| Project Period (FY) |
2020-10-02 – 2023-03-31
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| Keywords | 重水素 / 医薬品 / 生体関連物質 |
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| Outline of Annual Research Achievements |
重水素(D)は水素(H)の放射性のない安定同位体として認識されているが、有機化合物のC-H結合をC-D結合に置換した化合物の物性は明らかに異なる（同位体効果；C-D結合はC-H結合より安定）。一方、機器分析性能は急速に向上しており、重水素置換化合物は親化合物（未置換体）との類似性を利用したトレーサーとして有用視される。この相反する価値観を理解し制御することで新たな学術的な変革を起こすことができる。そのため、多様でユニークな重水素置換化合物の合成法（重水素化）の開発が切望されている。本計画では、未踏分野である生体関連物質（脂質・脂肪酸・医薬品・合成前駆体など）の重水素置換体合成法を確立し、他の研究代表者らと連携し新たな医薬品や機能性材料を創製することを目的とする。2022年度は、多様な医薬品の重水素化体を合成し、医薬品のシトクロームp450における代謝が顕著に延長するものや、水溶性などの物理的特性が向上するものなどを見出した。これら重水素化体は、最も安価な重水を重水素源としており、活性炭担持型白金族系触媒を触媒とすることで分子の多くの場所に重水素を導入可能である。また、重医薬品を合成する上で、位置選択的に重水素原子を導入する試薬の開発が求められている。多様な重水素化合成素子を合成し、それを元に合成した医薬品の重水素化体がシトクロームp450に対して安定になることも見出した。また、重水素化体を用いた生体内イメージング等、重水素化分野の発展に貢献できる多様な応用も達成した。
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| Research Progress Status |
令和4年度が最終年度であるため、記入しない。
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| Strategy for Future Research Activity |
令和4年度が最終年度であるため、記入しない。
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Research Products
(20 results)
