1990 Fiscal Year Annual Research Report
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02670954
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| Research Institution | Osaka University |
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Principal Investigator |
今西 武 大阪大学, 薬学部, 教授 (40028866)
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| Keywords | NADH / 重水素置換 / 1,4ージヒドロピリジン / カルシウムイオンチャンネル / 光学活性スルホキシド / ビタミンB_6補酵素 |
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| Research Abstract |
1)4位重水素置換ジヒドロピリジン類の合成
すでにNADH(1)のモデル化合物(2)が高立体選択的にαーケトエステル類を還元することを見い出し報告している〔J.Chem.Soc.Chem.Commun.,473(1988).eq.1〕。今回本反応の反応機構の解明を目的として4位重水素置換体(3)の立体選択的合成を行った。
2)Caチャンネル拮抗剤を指向した光学活性ジヒドロピリジン類の合成
ニフェジピン(4)に代表される4ーアリ-ルー1,4ージヒドロピリジン類はCaチャンネル拮抗作用を有することが知られ、近年高血圧治療薬として注目を集ている。今回5位にスルフィニル基を有する非対称型光学活性ジヒドロピリジン類(5),(6)の合成法を確立した(eq.2)。
3)ビタミンB_6補酵素モデル化合物のデザインと合成
ピリドキサ-ル(7)、ピリドキサミン(8)のキラルモデル化合物として化合物(9)、(10)をデザインし、その合成を行った。
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[Publications] Takeshi Imanishi: "Synthesis of Chiral NADH Model Compounds,NーSubstituted (S)ー3ー(pーTolylsulfinyl)ー1,4ーdihydropyridines"
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[Publications] Takeshi Imanishi: "Asymmetric Reduction of Methyl Benzoylformate with (S)ー3ー(pーTolylsulfinyl)ー1,4ーdihydropyridines"
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[Publications] Takeshi Imanishi: "Synthesis of Pyridoxal and Pyridoxamine Analogs Bearing Chiral Sulfinyl Function"
