1992 Fiscal Year Annual Research Report
新医薬品の創製をめざしたホモイソカルバサイクリンの化学合成
| Project/Area Number |
03557092
|
|---|
| Research Institution | The University of Tokyo |
|---|
Principal Investigator |
柴崎 正勝 東京大学, 薬学部, 教授 (30112767)
|
|---|
| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
古城 健太郎 トーアエイヨー, 福島研究所, 主任研究員
袖岡 幹子 東京大学, 薬学部, 助手 (60192142)
|
|---|
| Keywords | プロスタサイクリン安定類縁体 / カルバサイクリン / 血小板凝集阻止剤 |
|---|
| Research Abstract |
ホモイソカルバサイクリン誘導体である下記1、2、3の合成を完了し、生物活性を詳細に検討した。その結果、化合物2が代謝安定性、薬理作用の分離という点で最も優れていることがわかり、α-鎖の構造修飾を完成した。またα-クロロアルミナムエノラートによるアルドール反応の条件および三重結合への変換条件を明確にすることができ、平成5年度の研究方法の基礎(例えば4→5)を築くことに成功した。
この他、平成5年度には下記化合物6→9も合成し、生物活性を詳細に検討し化合物の最終的な選択をしたい。
|
-
[Publications] M.Shibasaki: "A Novel Homoisocarbacyclin Analog with Potent and Long-Lasting Activity" Chem.Pharm.Bull.40. 279-281 (1992)
-
[Publications] S.Narita: "An Improved Method for the Introduction of Carbon-Carbon Triple Bond at C-13 in PG Synthesis" Tetrahedron Lett.33. 4041-4044 (1992)
