含フッ素キノロンカルボン酸系抗菌剤のドラッグデザインと生物活性試験

1993 Fiscal Year Annual Research Report

• Project/Area Number: 04555204
• Research Institution: Okayama University
• Principal Investigator: 宇根山 健治 岡山大学, 工学部, 教授 (00033150)
• Co-Investigator(Kenkyū-buntansha): 酒井 貴志 岡山大学, 工学部, 助教授 (00170556)
• Keywords: キノロンカルボン酸 / フッ素化 / フッ素化合物

Research Abstract

含フッ素キノロンカルボン酸系化合物として、トリフルオロメチル含有インドール(1),ベンズイミダゾール(2),アシルインドール(3),ジアザスピロジエノン(4)を合成した。(1),(2)はトリフルオロイミドアミド及び関連エナミンの電気化学的酸化法による新しい合成法を確立することで達成した。一方、ベンゼンテルロイミドイルの光反応によるイミドイルラジカルの生成と分子内の環化反応を経る新合成法を開発した。さらに、トリフルオロメチル含有キノンイミンのDMSO中、分子内電子環状環化反応を経る新しいジアザスピロジエノン合成法をも開発した。

Research Products

• [Publications] Kenji Uneyama: "One-Pot Synthesis of Trifluoroacetimidoyl Halides" J.Org.Chem.58. 32-35 (1993)
• [Publications] Kenji Uneyama: "Trifluoroacetimidoyl Lithium" Tetrahedron Letters. 34. 1941-1944 (1993)
• [Publications] Kenji Uneyama: "Photolysis of Phenyltellurotrifluoroacetimidates" Tetrahedron Letters. 34. 7933-7934 (1993)
• [Publications] Kenji Uneyama: "Generation and Reaction of (N-Aryltrifluoroacetimidoyl)Zinc Halides" Bull.Chem.Soc.Jpn.67. 300-303 (1944)
• [Publications] 宇根山 健治: "モノおよびジフルオロ化反応最近の進展" 有機合成化学協会誌. 51. 232-246 (1993)