1995 Fiscal Year Annual Research Report
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05671769
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| Research Institution | Tokyo University of Pharmacy & Life Science |
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Principal Investigator |
竹谷 孝一 東京薬科大学, 薬学部, 助教授 (20120149)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
一柳 幸生 東京薬科大学, 薬学部, 講師 (80218726)
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| Keywords | 抗腫瘍活性物質 / 細胞毒活性物質 / 生理活性物質 / Ailanthus / Cissampelos / Msayenus / トロポロン / トリテルペン |
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| Research Abstract |
インドネシア産薬用植物Pasak Bumi(Eurycoma Iongifolia)の細胞毒活性成分の検索の結果,ほぼ満足の結果が得られるまで研究することができた。今年度は,このニガキ科植物に近縁であるAilanthus fordii, A. vilmorinianaの活性成分について検索を行い,11位と12位の結合が開裂した新規quassinoid類を単離,構造決定することができた。
また,南米産ツヅラフジ科植物Abuta(ブラジル名)の基原植物Abuta concolorとCissampelospareiraの活性成分の検索を行なった結果、天然に稀なトロポロイソキノリンアルカロイド類,アザフルオランセンアルカロイド類を単離,構造構造決定をすることができ、新規な抗腫瘍活性作用機序が期待された。これら化合物及び誘導体の白血病性マウスP388培養細胞に対する活性を比較検討したところ、トロポロン環の10位にカルボニル基をもった化合物は、11位にカルボニル基をもった化合物よりも活性が強かった。また、トロポロイソキノリンアルカロイド類の方が,アザフルオランセンアルカロイド類よりも活性が強かったことより、トロポロン環が活性に重要な役割を演じていると考えている。このような観点から今年度は,活性マイナ-化合物の検索をしたところ50%生長阻害濃度IC_<50>値が、0.8ng/mlと極めて活性の強い新規トロポロイソキノリンアルカロイドpareitroponeを単離,構造決定することができた。
また、今年度はニシキギ科Maytenus属植物の細胞毒活性成分の検索を中心に行ない、新規トリテルペン類、セスキテルペンピリジンアルカロイド類などの成分を単離,構造決定した。トリテルペン類では,その報告例が稀な二量体の存在を明かにすることができたが、活性的には芳香化したトリテルペン単量体の方が良好であった。
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[Publications] Koichi TAKEYA: "A Novel Condensed Tropone-Isoguinoline Alkaloid, Pareitropone, from Cissampelos pareira" Bioorg Med. Chem. Lett.5. 597-598 (1995)
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[Publications] Koichi TAKEYA: "Novel Stereoisomeric Triterpene Dimers, Xuxuarines Aα and Aβ,from Maytenus chuchuhuasca" Chem. Lett.101-102 (1995)
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[Publications] Koichi TAKEYA: "Structures of Xuxuarines, Stereoisomeric Triterpene Dimers from Maytenus chuchuhuasca" Tetrahedron. 51. 1107-1120 (1995)
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[Publications] Koichi TAKEYA: "Cytotoxic Aromatic Triterpenes from Maytenus ilicifolia and Maytenus chuchuhuasca" J. Nat. Prod.57. 1675-1681 (1994)
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[Publications] Koichi TAKEYA: "Studies on Antitumor Substances from Tropical Plants" Nat. Med.49. 221-229 (1995)
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[Publications] Yukio HITOTSUYANAGI: "Syntheses of Antitumor Morphinane Alkaloids, Sinococuline and 6-epi- 7-epi, and 6-epi-7-epi-Sinococuline, from Sinomenine" J. Org. Chem.60. 4549-4558 (1995)
