1994 Fiscal Year Annual Research Report
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06240242
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| Research Institution | Nagoya City University |
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Principal Investigator |
塩入 孝之 名古屋市立大学, 薬学部, 教授 (20012627)
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| Keywords | 海洋産生理活性物質 / 海綿 / カリクリン / テオネラマイドF / サイクロテオナマイド / 構造活性相関 / 天然物合成 / 酵素阻害活性 |
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| Research Abstract |
本研究では海綿の産生するカリクリン類,テオネラマイドF,そしてサイクロテオナマイドBを研究対象にとりあげ,これら生理活性天然物の効率的合成法を開発し,生物活性の詳細を検討するのに充分な量を合成,化学構造と生物活性の相関研究から,生物作用発現のために必須構造を解明すると同時に,分子認識機構,そして作用発現機作を明らかにすべく研究を行っている。カリクリン類については,全体を四つの部分にわけ構築を行い,各パ-ツの合成に成功し,さらに現在全体の構築にかかっている。テオネラマイドFに付いては,北半球及び南半球部それぞれの合成に成功し,さらに各半球部からの全体の構築を検討中である。最後にサイクロテオナマイドBについては合成を完了し,天然品と同定した。またジヒドロ体を合成し,スロンビン,トリプシンに対する阻害活性をサイクロテオナマイドBと比較し,これらがほとんど活性がないことから,サイクロテオナマイドBの活性発現には,α-ケトホモアルギニン部が必須であることを発見した。
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[Publications] 塩入孝之: "Synthesis of the Southern Hemisphere of Theonellamide F" Synlett. 247-249 (1994)
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[Publications] 塩入孝之: "Synthesis of the Northern Hemisphere of Theonellamide F" Synlett. 250 (1994)
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[Publications] 塩入孝之: "Synthesis of the C_<13>-C_<19> Unit in the Spiroketal Fragment of Calyculins" Telrahedron Letters. 35. 5239-5242 (1994)
