1994 Fiscal Year Annual Research Report
Project/Area Number |
06453190
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Research Category |
Grant-in-Aid for General Scientific Research (B)
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Research Institution | Nagoya City University |
Principal Investigator |
塩入 孝之 名古屋市立大学, 薬学部, 教授 (20012627)
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Keywords | 異常アミノ酸 / 生理活性ペプチド / 海洋生物由来ペプチド / テオネラマイドF / ドラスタチン10 / マイクロギニン / 立体選択的合成 |
Research Abstract |
我々は異常アミノ酸を含む、特に海洋生物由来のペプチドが著しい生理活性を有する点に着目、これらペプチドの化学構造と生物機能の相関の解明と生物機能発現構造の特定化を目的として、異常アミノ酸を含有する生理活性ペプチドの効率的構築法を研究対象としている。本年度は海綿由来のペプチドテオネラマイドF、タツナミガイ由来のドラスタチン10、そしてラン藻由来のマイクロギニンをとりあげ、それぞれの合成研究を行った。テオネラマイドFについては、種々の構成異常アミノ酸を構築し、これらを用いて二つの環状構造の片方の環を含むフラグメントを二つとも合成することに成功した。ドラスタチン10については、そのC端ドラフェニンの効率的不斉合成を検討し、ハイドロキシピナノン(HyPN)をキラル補助基とするジアステレオ選択的不斉合成を検討し、好結果を得た。最後にマイクロギニンについては、異常アミノ酸である3-アミノ-2-ハイドロキシデカン酸の4つの異性体をすべて合成し、これらを含んだマイクロギニンをすべて合成し、マイクロギニンの絶対配置を合成的に決定した。
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Research Products
(3 results)
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[Publications] 塩入孝之: "異常アミノ酸を含有するペプチドの合成-ドラスタチン10を例として" 有機合成化学協会誌. 52. 392-402 (1994)
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[Publications] 塩入孝之: "Interaction of marine toxin dolastatin 10 with porcine brain tublin" Chemico-Biological Interactions. 93. 175-183 (1994)
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[Publications] 塩入孝之: "Total Synthesis of Microginin" Tetrahedron. 50. 11303-11314 (1994)