1994 Fiscal Year Annual Research Report
分子設計と合成による発癌プロモーターの活性発現構造の一般性の確立
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06672089
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| Research Institution | The University of Tokyo |
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Principal Investigator |
遠藤 泰之 東京大学, 薬学部, 助教授 (80126002)
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| Keywords | 発癌プロモーター / 有機合成化学 / 核磁気共鳴 / 立体配座解析 / 中員環化合物 / ステロイド |
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| Research Abstract |
本年度の研究計画に基づき発癌プロモーターの分子構造と活性発現の一般性に関して、分子設計と合成を行い、次の成果を得た。
1)TPAタイプのプロモーターのテレオシジン類の2つの溶液中の立体配座のうち、配座を固定した新規の構造:ベンゾラクタム-V8-310を既に発見しているが、その光学活性体を合成し、活性発現に対する構造要求性をより明確にした。ベンゾラクタム-V8の疎水性部分の位置を替えた誘導体3種を合成した。疎水性部分の形状、長さ等の検討のための分子設計と合成経路の確定を行い、現在合成中である。
2)フォルボールエステルの構造を基にその極性基をステロイドの骨格上に配置した化合物数種を合成し、発癌プロモーター結合蛋白(CN-TPBP)に結合する3,5-dihydroxycholestan-6-oneを発見した。現在はその誘導体の合成による構造活性相関を検討している。
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Research Products
(4 results)
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[Publications] Yasuyuki Endo: "Chiral Requirement for the Tumor Promoters.Conformation and Activity Study of Benzolactams." BioMed.Chem.Left.4. 491-494 (1994)
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[Publications] Yasuyuki Endo: "Synthesis of Oxygenated Cholesterol as Structural Mimics of Phorbol Ester-type Tumor Pranoters." Chem.Pharm.Bull.42. 462-469 (1994)
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[Publications] Yasuyuki Endo: "Teleocidins and Benzolactams lnhibit Cell Killing by Human Immunodeticiency Virus Type 1(HIV-1)" Biol.Pharm.Bull.17. 1147-1149 (1994)
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[Publications] 遠藤泰之: "テレオシジンの活性立体構造:新規活性分子のデザインと合成" 薬学雑誌. 114. 464-477 (1994)
