1994 Fiscal Year Annual Research Report
ピペラミド及びマラバリコン類の殺線虫作用に於ける構造活性相関
| Project/Area Number |
06672096
|
|---|
| Research Institution | Kanazawa University |
|---|
Principal Investigator |
木内 文之 金沢大学, 自然科学研究所, 助手 (60161402)
|
|---|
| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
近藤 力王至 金沢大学, 医学部, 助教授 (00079724)
津田 喜典 金沢大学, 薬学部, 教授 (40077508)
|
|---|
| Keywords | 殺線虫活性 / Toxocara canis / ピペラミド / マラバリコン / 構造活性相関 / 幼虫移行症 / ピロリジンアミド / N‐メチルピペラジンアミド |
|---|
| Research Abstract |
ピペラミド類{Ar(CH_2)_nCO‐X:Ar=芳香環,X=アミン}について,芳香環部(Ar)としてphenyl‐(PH),p‐methoxyphenyl‐(ME),3,4‐dimethoxyphenyl‐(DI),3,4‐methylenedioxyphenyl‐(MD),のいずれか,またアミン部(X)としては,pyrrolidine(C),またはN‐methylpiperazine(M)を持つ計8種類のピペラミド類について,各々メチレン鎖の長さ(n)が6,8,10,12及び必要に応じて14の4種又は5種の同族体(計36種)を合成し,各々の殺線虫活性を測定した。
その結果,アミン部としてpyrrolidineを持つもの(ピペラミドC)の同族体では,芳香環部の種類に関係なくn=10のものが最も強い活性を示し,活性の強さはMD>>DI【greater than or equal】PH>MEの順であった。但し,MD,DIはn=1になれると急激に活性が減少したが,PH,MEでは活性の減少は小さかった。一方,アミン部としてN‐methylpiperazineを持つもの(ピペラミドM)の同族体では,最大の活性を示す炭素鎖の長さがn=12とpyrrolidineアミドの場合よりも長くなっていたが,芳香環部による活性の強さの順番はMD>DI>PH>MEで,pyrrolidineアミドの場合
|
