各種修飾ヒドロパーオキシド誘導体の合成とその抗マラリア活性に関する研究

1994 Fiscal Year Annual Research Report

• Project/Area Number: 06672238
• Research Institution: Keio University
• Principal Investigator: 川又 健 慶應義塾大学, 医学部, 講師 (80051530)
• Co-Investigator(Kenkyū-buntansha): 小林 正規 慶應義塾大学, 医学部, 助手 (70112688) ; 辻 忠和 日本女子大学, 理学部, 教授 (50060603)
• Keywords: 新規トリオキサン型化合物 / 光増感酸素化反応 / 殺マラリア原虫作用 / ヒドロパーオキシド誘導体

Research Abstract

(1)平成6年度の研究実施計画に従い、サントニン(1)から誘導合成した2を光増感酸素化反応に付してヒドロパーオキシド誘導体3(R=0C0Ph)を合成後、酸性条件下、メチルオルトホルメートと反応させ目的とする新規なトリオキサン型化合物4を得た。(2)各種アルコールの存在下、2、5-ジメチルフラン及び2-メチルフランを光増感酸素化反応に付しヒドロパーオキシド誘導体5a(R_1=CH_3 or H , R_2=CH_3, R_3=H, R_4=alky1)を合成した。続いて5aのヒドロパーオキシ基をパーオキシエステル及びパーオキシエーテルとして隠ぺいした化合物、5b及び5cを数種合成した。(3)以上合成した化合物についてその抗マラリア作用の検定を行った。現在のところ6、7に殺マラリア原虫作用が認められている。(4)抗マラリア作用の検定と平行してこの系統の化合物の効果の判定に適したスクリーニング法を種々検討し比較的短時間に効果の判定が可能な方法を確立した。