1995 Fiscal Year Annual Research Report

C-ヌクレオシド類の精密合成法の開発とその構造活性相関

Research Project

Project/Area Number	07554085
Research Category	Grant-in-Aid for Developmental Scientific Research (B)
Research Institution	Chiba University
Principal Investigator	横山正孝千葉大学, 理学部, 教授 (00009052)
Co-Investigator(Kenkyū-buntansha)	工藤正昭日本農薬(株), 化学研究所, プロセスGチーフ大栗直毅日本分析工業(株), 研究所, 所長
Keywords	C-ヌクレオシド / C-アザヌクレオシド / 抗HIV / C-ヘテロ原子-ヌクレオシド / 立体選択的合成 / 生物活性評価 / C-リボヌクレオシド / C-デオキシリボヌクレオシド
Research Abstract	核酸は生体物質の根源をなす化学物質である。この核酸の働きは大まかには判って来ているが、詳細は未だブラックボックスと考えられる。我々は天然に存在するシヨウドマイシンで代表されるC-ヌクレオシドの化学者が、グラム単位で容易に合成出来る方法の開発を目的としている。これまでに、我々はC-リボスクレオシド並びにC-デオキシリボヌクレオシド類の一般合成法は、精密度の点でや々難点はあるもの々一応完成を見た。現在、精度を上げる研究を続けているが一方において、合成されたC-ヌクレオシドの化学的な分離方法の確立及び生理活性試験の進行中である。更に、新しい型のC-ヌクレオシドとして、C-アザヌクレオシドの一般合成法を完成した。このヌクレオシドは生理活性の点で世界的レベルで注目されるであらう。現在、これらの抗エイズ剤としての活性を検討中である。更に新しい型の糖を有するC-ヌクレオシドの合成を検討しており、これが完成すると、今までに知られていないC-ヘテロ原子-ヌクレオシドの出現となり生物活性の点、更には生体反応の解明において大きな貢献が出来るものと思われる。

Research Products
(6 results)

All Other

All Publications (6 results)

[Publications] M. Yokoyama et al.: "Synthesis of Pyrrole Derivatives Using Thioimidate" Bull. Chem. Soc. Jpn. 68. 2735-2738 (1995)
[Publications] M. Yokoyama et al.: "Synthesis of C-Deoxyribonucleosides Bearing Tyspical Aromatic Heterocycles as Base Moiety" Synthesis. 638-640 (1995)
[Publications] M. Yokoyama et al.: "Synthesis of Tetrazales Bearing A Sugar Moiety" J. Chem. Soc.,Perkin1. 1747-1753 (1995)
[Publications] M. Yokoyama et al.: "Synthesis of C-Nucleosides via Coupling of Ribosyl Fluoride and Typical Aromatic Heterocycles Bearing TMS Group" Heteroatom Chemistry. 6. 189-193 (1995)
[Publications] S. Ishigami et al.: "Reaclivity of Carbocyclic Four-membered Radioals for the Preparation of Carbocyclic Analogues of Oxetanocins" J. Chem. Soc., Perkin 1. 2407-2412 (1994)
[Publications] M. Yokoyama et al.: "Synthesis of C-Ribonucleosides Having Typical Aromatic Heterocycles as Base Moiety" Chem. Lett.265-268 (1994)

1995 Fiscal Year Annual Research Report

C-ヌクレオシド類の精密合成法の開発とその構造活性相関

Principal Investigator

横山 正孝 千葉大学, 理学部, 教授 (00009052)

Research Products

[Publications] M. Yokoyama et al.: "Synthesis of Pyrrole Derivatives Using Thioimidate" Bull. Chem. Soc. Jpn. 68. 2735-2738 (1995)

[Publications] M. Yokoyama et al.: "Synthesis of C-Deoxyribonucleosides Bearing Tyspical Aromatic Heterocycles as Base Moiety" Synthesis. 638-640 (1995)

[Publications] M. Yokoyama et al.: "Synthesis of Tetrazales Bearing A Sugar Moiety" J. Chem. Soc.,Perkin1. 1747-1753 (1995)

[Publications] M. Yokoyama et al.: "Synthesis of C-Nucleosides via Coupling of Ribosyl Fluoride and Typical Aromatic Heterocycles Bearing TMS Group" Heteroatom Chemistry. 6. 189-193 (1995)

[Publications] S. Ishigami et al.: "Reaclivity of Carbocyclic Four-membered Radioals for the Preparation of Carbocyclic Analogues of Oxetanocins" J. Chem. Soc., Perkin 1. 2407-2412 (1994)

[Publications] M. Yokoyama et al.: "Synthesis of C-Ribonucleosides Having Typical Aromatic Heterocycles as Base Moiety" Chem. Lett.265-268 (1994)

横山正孝千葉大学, 理学部, 教授 (00009052)