活性型ビタミンD_3類の効率的かつ実用的合成法の開発に関する研究

1996 Fiscal Year Annual Research Report

• Project/Area Number: 07557290
• Research Category: Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
• Section: 試験
• Research Institution: Nagasaki University
• Principal Investigator: 入江 寛 長崎大学, 薬学部, 教授 (00025686)
• Co-Investigator(Kenkyū-buntansha): 久保寺 登 中外製薬(株), 化学研究所, 主任研究員 ; 畑山 範 長崎大学, 薬学部, 助教授 (20143000)
• Keywords: 活性型ビタミンD_3 / コンバージェント合成 / A-環部 / Heck反応 / エノールトリフラート / キラル合成 / パラジュウム触媒反応

Research Abstract

1α,25-ジヒドロキシビタミンD_3に代表される活性型ビタミン_3類は、従来から慢性腎不全疾患や代表的老人性疾患の一つである骨粗鬆症などの優れた治療薬としてその効果が認められていたが、最近、免疫調整作用、細胞分化誘導作用が見い出されて以来、新たにこれらD_3類に基づく免疫抑制剤あるいは抗腫瘍剤開発の期待も高まってきている。そこで、1α,25-ジヒドロキシビタミンD_3に代表される活性型ビタミンD_3類はもとより、その誘導体の合成にも適用できる幅広い一般性を持った効率的かつ実用的合成法を確立し、従来のカルシウム代謝異常疾患治療薬、あるいは抗腫瘍剤や免疫抑制剤に優る医薬の創製に寄与することを目的に、本課題研究を開始した。平成8年度においては、研究計画調書の研究計画欄に示した方針のもと、エノールトリフラートのPd(0)触媒下のHeck型環化反応に基く活性型ビタミンD_3類A環部の合成に取り組み、新たなA環部の簡便合成法の開発に成功した。この結果については、現在投稿準備中である。