1997 Fiscal Year Annual Research Report
活性型ビタミンD_3類の効率的かつ実用的合成法の開発に関する研究
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07557290
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| Research Institution | Nagasaki University |
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Principal Investigator |
畑山 範 長崎大学, 薬学部, 教授 (20143000)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
久保寺 登 中外製薬(株), 研開推進部, 副部長
岩渕 好治 長崎大学, 薬学部, 助教授 (20211766)
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| Keywords | 活性型ビタミンD_3 / ED-71 / 骨粗鬆症治療薬 / コンバージェント合成 / キラル合成 / パラジュウム触媒反応 / Heck反応 |
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| Research Abstract |
1α,25-ジヒドロキシビタミンD_3に代表される活性型ビタミンD_3類は、従来から慢性腎不全疾患や代表的老人性疾患の一つである骨粗鬆症などの優れた治療薬としてその効果が認められていたが、最近、免疫調整作用、細胞分化誘導作用が見い出されて以来、新たにこれらD_3類に基づく免疫抑制剤あるいは抗腫瘍剤開発の期待も高まってきている。そこで、1α,25-ジヒドロキシビタミンD_3に代表される活性型ビタミンD_3類はもとより、その誘導体の合成にも適用できる幅広い一般性を持った効率的かつ実用的合成法を確立し、従来のカルシウム代謝異常疾患治療薬、あるいは抗腫瘍剤や免疫抑制剤に優る医薬の創製に寄与することを目的に、本課題研究を開始した。平成9年度においては、本研究において既に開発したPd(0)触媒下のHeck型環化反応に基くA-環部の合成とそのC/D-環部とのカップリングによる各種誘導体合成に取り組み、骨粗鬆症治療薬として有望視されている活性型ビタミンD_3誘導体ED-71の最初のコンバージェント合成に成功した。
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Research Products
(1 results)
