1995 Fiscal Year Annual Research Report

ペプチド製剤を安定に内包する高分子ミセルの構造設計とその機能評価

Research Project

Project/Area Number	07558130
Research Category	Grant-in-Aid for Developmental Scientific Research (B)
Research Institution	Tokyo University of Science
Principal Investigator	片岡一則東京理科大学, 基礎工学部, 教授 (00130245)
Keywords	ポリエチレングリコール / ポリアミノ酸 / ブロック共重合体 / α-アミノ酸N-カルボン酸無水物 / フェニルアラニン / ヒドロ桂皮酸 / ポリマーミセル / ペプチド製剤
Research Abstract	本年度は親疎水性を制御したブロック共重合体の分子設計を推進し、合成の完了した試料について特性解析を行ない、次年度のペプチド包接化の実験に備えた。 (1)ポリエチレングリコール(PEG)/ポリアミノ酸ブロック共重合体の合成:末端に一級アミノ基を有するポリエチレングリコールからα-アミノ酸N-カルボン酸無水物(NCA)の重合を開始することによって、PEG/ポリアミノ酸ブロック共重合体を得た。NCAとしては、β-ベンジルL-アスパルテートNCA及びε-カルボベンゾキシL-リシンNCAを選択した。得られたブロック共重合体について脱保護反応を行うことにより、それぞれ、PEG/ポリアスパラギン酸ブロック共重合体(PEG/PAA)とPEG/ポリリシンブロック共重合体(PEG/PLL)とを得た。ブロック共重合体としては、PEG鎖長ならびにポリアミノ酸鎖長の異なる数種の試料を調製した。得られたブロック共重合体の組成、ならびに分子量の解析は備品として購入した高速液体クロマトグラフを用いて行なった。(2)ブロック共重合体への疎水性基の導入:(1)で得られたブロック共重合体に疎水性を賦与し、ミセル形成能を高める目的で疎水性基の導入を行なった。PEG/PAAについては、フェニルアラニンエチルエステルを、また、PEG/PLLについてはヒドロ桂皮酸を各々選択し、縮合剤を用いて、ポリアミノ酸側鎖にアミド結合を介して導入した。この際、反応条件を変えることによって、導入率の異なる試料を調製した。(3)ブロック共重合体のミセル化の検討:(2)で調製したブロック共重合体につき、水中でのミセル形成を動的光散乱により確認した。

Research Products
(7 results)

All Other

All Publications (7 results)

[Publications] S.Cammas: "Poly (ethylene oxide-co-β-benzyl-L-aspartate) block copolymers: Influence of the poly (ethylene oxide) block on the conformation of the poly (β-benzyl-L-aspartate)segment in organic solvents" Macromolecules. (in press).
[Publications] M.Yokoyama: "Introduction of cisplatin into polymeric micelle" J. Controlled Release. (in press).
[Publications] S.B.La: "Preparation and characterization of the micelle-forming polymeric drug: Indomethacin-incorporated poly (ethylene oxide)-poly (β-benzyl-L-aspartate) block copolymer micelles" J. Pharmaceutical Science. (in press).
[Publications] Y.Nagasaki: "Primary amino-terminal heterobifunctional poly (ethylene oxide)-Facile synthesis of poly (ethylene oxide) with a primary amino group at one end and a hydroxyl group at the other end-" Bioconjugate Chemistry. 6. 702-704 (1995)
[Publications] C.Scholz: "A novel reactive polymeric micelles-Polymeric micelle with aldehyde groups on its surface-" Macromolecules. 28. 7295-7297 (1995)
[Publications] S.Cammas: "Solvent and Self-Organization of Polymers" Kluwer (in press),
[Publications] K.Kataoka: "Controlled Drug Delivery: The Next Generation" American Chemical Society (in press),

1995 Fiscal Year Annual Research Report

ペプチド製剤を安定に内包する高分子ミセルの構造設計とその機能評価

Principal Investigator

片岡 一則 東京理科大学, 基礎工学部, 教授 (00130245)

Research Products

[Publications] S.Cammas: "Poly (ethylene oxide-co-β-benzyl-L-aspartate) block copolymers: Influence of the poly (ethylene oxide) block on the conformation of the poly (β-benzyl-L-aspartate)segment in organic solvents" Macromolecules. (in press).

[Publications] M.Yokoyama: "Introduction of cisplatin into polymeric micelle" J. Controlled Release. (in press).

[Publications] S.B.La: "Preparation and characterization of the micelle-forming polymeric drug: Indomethacin-incorporated poly (ethylene oxide)-poly (β-benzyl-L-aspartate) block copolymer micelles" J. Pharmaceutical Science. (in press).

[Publications] Y.Nagasaki: "Primary amino-terminal heterobifunctional poly (ethylene oxide)-Facile synthesis of poly (ethylene oxide) with a primary amino group at one end and a hydroxyl group at the other end-" Bioconjugate Chemistry. 6. 702-704 (1995)

[Publications] C.Scholz: "A novel reactive polymeric micelles-Polymeric micelle with aldehyde groups on its surface-" Macromolecules. 28. 7295-7297 (1995)

[Publications] S.Cammas: "Solvent and Self-Organization of Polymers" Kluwer (in press),

[Publications] K.Kataoka: "Controlled Drug Delivery: The Next Generation" American Chemical Society (in press),

片岡一則東京理科大学, 基礎工学部, 教授 (00130245)