1995 Fiscal Year Annual Research Report
抗腫瘍性フェナジン系抗生物質および類縁体の合成と新機能の開発
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07660131
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| Research Institution | The University of Tokyo |
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Principal Investigator |
北原 武 東京大学, 農学部, 教授 (40087573)
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| Keywords | High Pressure Reastion / Phenazinomycin / N-alkylated Puenajinones |
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| Research Abstract |
前年度に開発した超高圧アルキル化法(15KBar,アルキルブロシド,CH_2CL_2,高温,24hr)は安定した収率(25〜50%)でN-アルキルフェナジノンを与えることが判明した。アルキル化剤については現在C_3,C_5,C_<10>,C_<15>,C_<20>の直鎖から枝分れしたものおよび不飽和鎖等各種を検討し多数の誘導体を得つつある。さらに多数の多様な量性体、同族体を得てからまとめて活性試験に供する予定である。
光学活性なセスキテルペン鎖を持つ抗腫瘍性抗生物質フェナジノマイシンについては、前年に引き続き光学活性側鎖合成を検討し、さらに高効率な合成法が確立し、両鏡像体が得られたので、これを用いてフェナジノマイシンの両鏡像体を得ることに成功し金合成を達成した。コンピューター解析によりこれらのN-アルキル化の位置選択性についても検討しており、それらの結果も一緒に公表する。
生物活性試験は抗腫瘍性のみならず各種の薬理活性を検討する。
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Research Products
(4 results)
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[Publications] 北原武 他: "Concise Construction of N-alkylated Ohenarinone Skeletons:Synthesis of Lauanducyanin(WS-9659A)" Synlett,. 186-188 (1995)
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[Publications] 北原武 他: "Facile Synthesis of both the euartionrs of Phenayiro-mycin vra hyh Pressure alkylaion." Synlett. (発表予定).
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[Publications] 北原武 他: "Expeditious Synthseis of Lauanduayanin and Phenaginonuycin" Tetrahedron. (発表予定).
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[Publications] 北原武 他: "Synthesi and Pnological activities of N-alkylphenagin-ones Related to Lauanducyanin." Biosci.Biotech.Biochem.(発表予定).
