チロシナーゼ阻害活性を有する環状ペプチドに関する研究

1995 Fiscal Year Annual Research Report

• Project/Area Number: 07772223
• Research Institution: Tokyo University of Pharmacy and Life Science
• Principal Investigator: 森田 博史 東京薬科大学, 薬学部, 助手 (70220069)
• Keywords: 環状ペプチド / コンホメーション / チロシナーゼ

Research Abstract

生薬、太子参(Pseudostellaria heterophylla)10kgをメタノールにて抽出し、チロシナーゼ阻害活性試験を併用しながら、各種クロマトグラフィーによりpseudostellarin A-Gを単離し、以下に示すようなコンホメーションを解明すると共に、新たな環状ペプチド、pseudostellarin Hを単離し、その構造を解明した。
1.Pseudostellarin類の中で、最も環のサイズの小さい環状ペンタペプチド、pseudostellarin AのDMSO-d_6中でのコンホメーションをNOE,NH温度依存性、重水素交換速度などから解析した。
2.さらに、環状ペプチドのサイズで非常に珍しいヘプタペプチドのpseudostellarin Dのコンホメーション解析も、上記方法と同様の手法にて解析した。
3.また、pseudostellarin Dの単結晶を用い、X線結晶解析を行ない、結晶中のコンホメーションを明らかにした。
4.溶液中のNOEのデータを基に、化学計算を行ない、溶液中のコンホメーションを解明した。さらに、ペプチド間での相同性を現在、検討中である。
5.また、pseudostellarin類の精製過程において、微量成分として新たに、pseudostellarin Hを単離し、その構造を解明した。

Research Products

• [Publications] Hiroshi Morita: "Crystal and Solution Forms of a Cyclic Heptapeptide, Pseudostellarin D" Tetrahedron. 51. 12539-12548 (1995)
• [Publications] Hiroshi Morita: "Cyclic peptides from Higher Plants, Part 15. Pseudostellarin H, A new Cyclic octapeptide from Pseudostellaria heterophylla" Journal of Natural products. 58. 943-947 (1995)