1995 Fiscal Year Annual Research Report
ロ-リボーストリベンゾエ-ト誘導体による好中球の接着および活性酸素生成阻害
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07806012
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Grant-in-Aid for General Scientific Research (C)
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| Research Institution | Mie University |
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Principal Investigator |
柏村 直樹 三重大学, 生物資源学部, 助教授 (20026412)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
稲垣 穣 三重大学, 生物資源学部, 助手 (20242935)
西川 司朗 三重大学, 生物資源学部, 助教授 (50024592)
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| Keywords | 接着分子 / リボーストリベンダエ-ト / 抗炎症剤 / 活性酸素 / 好中球 / KLH / 血管内皮細胞 / インテグリン |
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| Research Abstract |
本年度は1)誘導体の大量調製、2)好中球-KLHの接着阻害、3)好中球-KLH接着阻害に伴う活性酸素生成阻害、4)マウスの耳炎症の阻止実験、5)血管内皮細胞細胞接着分子の発現阻害実験、および6)構造活性相関特に水産基の有無が活性に及ぼす影響を調べた。その結果、それぞれ有効かつ発展な結果が得られたのでその概要を以下に示す。
1)3種のリボーストリベンゾエ-トTK50p,50f,50mを1g以上化学合成した。
2)FMLP,PAF,又はPMAの存在下TK50p,50f,50mは10^<-4>M〜10^<-6>Mの濃度で好中球のKLHに対する接着を80%以上阻害した。
3)2)と同じ系においてH_2O_2の生成を同じ濃度範囲で50%以上阻害した。
4)TK50pはマウス遅延型過敏反応(in vivo)を50%以上阻害した。
5)TKシリーズのリボース誘導体はヒト血管内皮細胞の接着分子ICAM-1,ELAM-1,VCAN-1の発現を90%以上阻害した。
6)TKシリーズリボース誘導体のOH基をBn基、AC基で置換すると阻害活性は全く消失した。
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[Publications] 柏村直樹 他: "Inhibitory effect of some tri-O-benzoyl-D-vitose deuvatives on neutrophle adhesion and its oxidation burst" Carbohyd.Lett.1. 261-268 (1995)
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[Publications] 柏村直樹 他: "細胞接着阻害活性を有する新規糖質誘導体の分子設計 第1報" 三重大学地域共同研究センター研究報告. 3. 129-136 (1995)
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[Publications] 柏村直樹: "3位に置換基を有するヘキソース誘導体の好中球接着阻害作用" 三重大生物資源紀要. 16(印刷中). (1996)
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[Publications] 柏村直樹 他: "Inhibitory effect of somelipophilc monosaccharsde derivatives on iss vitro celladhesion systems" Inflammation Research. 44. S246 (1995)
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[Publications] 柏村直樹 他: "脂溶性糖質誘導体の細胞接着阻害活性 第6報" 日本農芸化学会誌. 70(印刷中). (1996)
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[Publications] 柏村直樹 他: "脂溶性糖質誘導体の細胞接着阻害活性 7報" 日本農芸化学会誌. 70(印刷中). (1996)
