1997 Fiscal Year Annual Research Report
経肺投与のための粉末及び水性懸濁エゾール型薬物送達システムの開発
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08457595
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| Research Institution | Gifu Pharmaceutical University |
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Principal Investigator |
川島 嘉明 岐阜薬科大学, 薬学部, 教授 (30082978)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
山本 浩充 岐阜薬科大学, 薬学部, 助手 (30275094)
日野 知証 岐阜薬科大学, 薬学部, 助手 (90208778)
竹内 洋文 岐阜薬科大学, 薬学部, 助教授 (50171616)
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| Keywords | 粉末吸入製剤 / 経肺投与 / 水性懸濁エアゾール / ナノスフェア / 乳酸・グリコール酸共重合体 / ツインインピンジャー / ペプチド / 表面改質法 |
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| Research Abstract |
ドライパウダー吸入製剤のための分散性に優れた薬物微粒子を設計する新規な方法として、「表面改質法」を開発した。本法は、従来の造粒法やキャリアー法とは異なり、薬物粒子表面に、親水性のコロイダルシリカや高分子ナノスフェア-等の超微粒子を、乾式剪断法や噴霧乾燥法や凍結乾燥法によりコーティングする方法である。これにより薬物粒子の付着・凝集性が減少し分散性が飛躍的に向上し肺内への到達性が著しく改善された。
経肺投与のためのin vivo評価系を、前年度購入した粉末エアゾール発生装置+鼻部暴露チャンバー(申請装置)+レスピレーターからなる組み合わせで構築した。本システムは極めて安定に薬物エアゾール粒子を肺内に送達でき、全身作用による副作用と局所作用による治療効果を分離してモニターできることを示した。
乳酸・グリコール酸共重合物を利用した、生体分解性ナノスフェア-を開発しこれにインスリンを封入した水性懸濁型エアゾールシステムを構築した。本システムをモルモットの経肺投与に適用した所、インスリンの血糖降下作用が発現し、その効果は、インスリン溶液に較べ劇的に延長(持効化)することが判明した。
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[Publications] 日野知証 等: "Assessment of Inertial Separation Techniques Used for Presouriged Metered Dese Inhalers to Evaluate Respiratory Depesition" S.T.P.PHARMA SCIENCES. 7. 307-314 (1997)
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[Publications] 川島嘉明 等: "Properties of a Peptide Containing DL-lactide/glycolide Copolymer Nanospheres Prepared by Novel Emulsion Soluent Diffusion Methods" European J.Pharm.Biopharm.45. 41-48 (1998)
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[Publications] 日野知証 等: "Particle Design of Wogon Extract Dry Powder for Inhalation Aerosobs with Granulation Method" Int J.Pharm.(予定). (1998)
