1996 Fiscal Year Annual Research Report
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08772044
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| Research Institution | Kyoto Pharmaceutical University |
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Principal Investigator |
村上 敏之 京都薬科大学, 薬学部, 助手 (40278445)
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| Keywords | サポニン / トリテルペンオリゴ配糖体 / ステロールオリゴ配糖体 / 抗アレルギー活性成分 / 血糖値上昇抑制成分 / タラノキ / 三七人参 / 酸棗仁 |
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| Research Abstract |
種々のoleanene型トリテルペンサポニンを含有することが予想される生薬について、ラットにおけるグルコース負荷での血糖値上昇の抑制活性及びアルコール吸収抑制活性試験でスクリーニングした結果、延命皮(ムクロジ果皮)及び忍冬(スイカズラ地上部)のサポニン分画に強い活性を見い出した。延命皮について、上記の活性試験を指標に分離精製したところ、活性成分としてsapindoside A,B,MS-IIIなどのhederageninオリゴ配糖体を得た。また,忍冬からは、oleanolic acidオリゴ配糖体を単離し、構造を明らかにした。これらの活性サポニンについて、部分加水分解や電極酸化反応等による化学修飾を行い、得られた各種誘導体について活性を比較検討した。その結果、血糖値上昇の抑制活性やアルコール吸収抑制活性の発現には、oleanene型トリテルペンの28位カルボキシル基及び3位にグルクロン酸又は中性二糖の存在が必須であるなど、サポニン構造と活性について興味深い知見を見い出した。
酸棗仁(サネブトナツメ、種子)から新規変形ダンマラン型トリテルペンサポニンjujuboside A_1,C,acetyljujuboside B,jujubaspinoside I,II,IIIを単離し、それらの構造を明らかにするとともに、ラット肥満細胞からの顕著なヒスタミン遊離抑制作用を有することを見い出した。また、三七人参やアメリカ人参から、notoginsenoside-A,-B,-C,-D,-E,-G,-H,-I,-J,-K及びquinquenoside I,II,IIIなどの新規ダンマラン型トリテルペンサポニンを得、これらサポニン類にマウスでの_<D->ガラクトサミンとリポ多糖での肝傷害の抑制活性のあることを明らかにするなど、サポニン類の新しい機能開発と応用に関する有用な知見を得ており、当初計画をほぼ完全に達成した。
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[Publications] Toshiyuki Murakami: "Medicinal Foodstuffs.IV.Fenugreek Seed.(1) : Structures of Trigoneosides Ia,Ib,IIa,IIb,IIIa,and IIIb,New Furostanol Saponins from the Seeds of Indian Trigonella foenum-graecum L." Chemical & Pharmaceutical Bulletin. 45・1. 81-87 (1997)
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[Publications] Toshiyuki Murakami: "Bioactive Saponins and Glycosides.VII.On the Hypoglycemic Principles from the Root Cortex of Aralia elata SEEM : Structure Related Hypoglycemic Activity of Oleanolic Acid Oligoglycoside" Chemical & Pharmaceutical Bulletin. 44・10. 1923-1927 (1996)
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[Publications] Toshiyuki Murakami: "Bioactive Saponins and Glycosides.VI.Elatosides A and B,Potent Inhibitors of Ethanol Absorption,from the Bark of Aralia elata SEEM Glucuronide-Saponins for the Inhibitory Activity" Chemical & Pharmaceutical Bulletin. 44・10. 1915-1922 (1996)
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[Publications] Toshiyuki Murakami: "Bioactive Saponins and Glycosides.V.Acylated Polyhydroxyolean-12-ene Triterpene Oligogycosides,Camelliasaponins A_1,A_2,B_1,B_2,C_1,and C_2,from the Seeds of Camellia japonica L. : Structures and Inhibitory Activity on Alcohol Absorption" Chemical & Pharmaceutical Bulletin. 44・10. 1899-1907 (1996)
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[Publications] Toshiyuki Murakami: "Bioactive Saponins and Glycosides.IV.Four Methyl-Migrated 16,17-seco-Dammarane Triterpene Glycosides from Chinese Natural Medicine,Hoveniae Semen Seu Fructus,the Seeds and Fruit of Hovenia dulcis THUNB. : Absolute Stereostructures and Inhibitory Activity on Histamine Release of Hovenidulciosides A_1,A_2,B_1,and A_2" Chemical & Pharmaceutical Bulletin. 44・9. 1736-1743 (1996)
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[Publications] Toshiyuki Murakami: "Bioactive Saponins and Glycosides.III.Horse Chestnut.(1) : The Structures,Inhibitory Effects on Ethanol Absorption and Hypoglycemic Activity of Escins Ia,Ib,IIa,IIb,and IIIa from the Seeds of Aesculus hippocastanumL." Chemical & Pharmaceutical Bulletin. 44・8. 1454-1464 (1996)
