1997 Fiscal Year Annual Research Report
コレステロール合成阻害活性化合物ビリジオフンジン類およびザラゴジン酸類の合成
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09470487
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Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
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| Research Institution | Nagasaki University |
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Principal Investigator |
畑山 範 長崎大学, 薬学部, 教授 (20143000)
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| Keywords | ビリジオフンジン天然物 / スクワレン合成酵素阻害活性 / スフィンゴ脂質合成阻害活性 / 抗菌活性 / ビリジオフンジンAエステル / キラル合成 / 絶対構造の決定 |
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| Research Abstract |
急速に高齢社会を迎えつつある現在、老人性疾患治療薬の開発は急務である。その中で、加齢に伴うコレステロールの蓄積は動脈硬化等の種々の重篤な疾病を誘発することから、非常に深刻な問題となっており、より有効なコレステロール低下薬の出現が待たれている。このような背景から、スクワレン合成酵素阻害に起因する強力なコレステロール合成阻害活性を持つビリジオフンジン類化合物やザラゴジン酸類化合物の合成研究は社会のニーズに沿ったものであり、これらの天然物はもとより、種々の誘導体の供給をも可能にする効率的合成法の開発を目的に、本課題研究を開始した。平成9年度においては、ビリジオフンジン類化合物の一つであるビリジオフンジンAの合成研究に取り組み、その全てのジアステレオマ-を作り分けることのできる配置任意合成法を開発し、それによってビリジオフンジン類化合物の初めての合成に成功すると共に、これまで相対配置さえも不明であったビリジオフンジンAの絶対構造を明確にできた。
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