リン酸化および硫酸化多糖類およびポリフェノール類の調製と生理活性

1998 Fiscal Year Annual Research Report

• Project/Area Number: 09556036
• Research Institution: KYOTO UNIVERSITY
• Principal Investigator: 中坪 文明 京都大学, 農学研究科, 教授 (10027170)
• Co-Investigator(Kenkyū-buntansha): 上高原 浩 京都大学, 農学研究科, 助手 (10293911) ; 川田 俊成 鳥取大学, 農学部, 助教授 (40214655) ; 河本 晴雄 京都大学, エネルギー研究科, 助教授 (80224864) ; 梅澤 俊明 京都大学, 木質科学研究所, 助教授 (80151926) ; 湊 和也 京都大学, 農学研究科, 助教授 (10026601)
• Keywords: 硫酸化 / 多糖 / ポリフェノール / 生理活性

Research Abstract

慢性炎症の発症、進展、さらには癌の転移にはヘパラナーゼ(ヘパラン硫酸プロテオグリカン分解酵素)および繊維芽細胞増殖因子(FGF)などが深く関与することが明らかにされつつある。したがって、これらの阻害剤であるヘパラナーゼ阻害剤およびFGF不活性剤が慢性炎症や癌治療剤となる可能性が十分考えらる。昨年度は硫酸化法ならびにヘパラナーゼ阻害活性の測定法を確立した。本年度はさらに血液凝固活性および肺転移阻害活性の測定法を確立し、それらの活性の測定結果を得た。
(ヘパラナーゼ阻害活性測定)数多くの多糖類、ポリフェノール、およびリグナンの硫酸化物をヘパラナーゼ阻害活性測定に供した。多種化合物をスクリーニングした結果、阻害活性向上のためには基質がある程度の高分子であること、糖類であることが必須であり、合成多糖フラナン系の硫酸化多糖、天然多糖キシランの硫酸化物、カードランの硫酸化物の活性が高いことがわかった。
(血液凝固活性測定)ヘパラナーゼ阻害活性のあった硫酸化多糖の血液凝固活性を測定した結果、いずれの硫酸化多糖も対照として測定したヘパリン、デキストラン硫酸より低いという結果を得た。
(肺転移阻害活性測定)マウスのB16BL6メラノーマ細胞の肺転移阻害活性を測定した結果、カードラン硫酸は活性を促進したものの、合成多糖フラナン系の硫酸化多糖、天然多糖キシランの硫酸化物はメラノーマ細胞の肺転移を阻害した。

Research Products

• [Publications] 中坪文明: "The first chemicalsynthesis of cellulose and its futureprospects" 10th ISWPC Proceedings. (1999)
• [Publications] 上高原 浩ら: "Syntheses,Characterization,and Biological Activities of Sulfated Polysacoharides" 10th ISWPC Proceedings. (1999)
• [Publications] 堀 美智子: "Synthetic Trral of Stereoregular Xylan by Ring-opening Polyrnerization" 10th ISWPC Proceedings. (1999)
• [Publications] 三川裕司ら: "Preparation of Regioselectively Sulfated 1,4-Substituted Glucose Derivatives" J.Wood Sci.(1999)