1997 Fiscal Year Annual Research Report
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09640653
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Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
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| Research Institution | Tokushima Bunri University |
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Principal Investigator |
角田 鉄夫 徳島文理大学, 薬学部, 教授 (00172049)
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| Keywords | 光延試薬 / DHTD / CMBP / CMMP / ホスホラン / DEAD |
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| Research Abstract |
光延型反応に利用されている従来の試薬(DEAD-Ph_3P)では,反応しない,あるいは反応しにくいとされていた各種求核種を活性化できる新試薬を開発した.その結果を列挙する.
1.新試薬としてアゾジカルボキサミド類ADDP,TMAD,DHTDを開発し,トリブチルホスフィンとの組み合わせが有効なことを見いだした.またWittig試薬と考えられる安定型ホスホランCMBP,CMMPが光延型反応に利用できることを発見した.
2.CMBP,CMMPの合成法を確立するとともに,それらの特性を正確に評価した.その結果,pK_a値が23程度の求核剤も反応することを見いだした.
3.新試薬を用いて,従来試薬では不可能だったプレニルスルホンアミドとアルコールとの縮合反応に基本的に成功した.本反応を用い一級アミンの新しい合成法の開発を目指している
4.新試薬はプレニルスルホンとアルコールとの脱水縮合にも利用できるので,効率の良い炭素-炭素結合形成法の確立を目指している.
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[Publications] 角田 鉄人: "新しい光延試薬の創製" 有機合成化学協会誌. 55. 631-641 (1997)
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[Publications] Tetsuto Tsunoda: "Mitsunobu Type C-N Bond Formation with 4,7-Dimethyl-3,5,7-hexahydro-1,2,4,7-tetrazocin-3,8-dione (DHTD),A New Cyclic Azodicarboxamide" Heterocycles. 47. 177-179 (1998)
