1997 Fiscal Year Annual Research Report
2価イオノフォアへの変換を目的としたモネンシンの化学修飾とそのイオン輸送能
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09771918
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| Research Institution | Nagoya City University |
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Principal Investigator |
永津 明人 名古屋市立大学, 薬学部, 助手 (70244572)
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| Keywords | monensin / Ca^<2+>イオノフォア / divalent monensin / Ca^<2+>イオン輸送能 |
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| Research Abstract |
天然Na^+イオノフォアのmonensinの高度利用を目指した化学修飾の一環として、2価イオノフォア、特に生化学用試薬として有用性の高いCa^<2+>イオノフォアへの変換を目的に化学修飾を行った。
Monensinの26位水酸基に種々の無水グルタル酸、無水コハク酸誘導体を作用させ、この部分をハーフエステルにすることにより、monensinの1位カルボキシル基と合わせてジカルボン酸誘導体とした。また、リ-ド化合物に相当する25-dehydroxy-25-carboxy-monensinの7位水酸基に種々のbenzyl基を持つ2価のmonensin誘導体も合成した。これら得られた誘導体のCa^<2+>イオン輸送能の測定をCHCl_3液膜法を用いて検討した。その結果、monensinとグルタル酸を縮合した化合物が、対照としたCa^<2+>イオノフォアlasalocid Aの約5倍のイオン輸送能を示した。7-O-benzyl-25-dehydroxy-25-carboxymonensinもlasalocid Aの約2.6倍のイオン輸送能を示し、この化合物の疎水性はmonensinのジカルボン酸体の中では大きいことがわかった。
これらの結果は、薬学会東海支部例会(1997年12月、名古屋)、生薬学会国際シンポジウム(1997年10月、京都)で報告した。平成10年度はこれらの化合物の収率改善を目的とした合成法の改良と、生体膜を介したCa^<2+>イオン輸送能の測定およびイオン選択性の試験を行う予定である。
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