1999 Fiscal Year Annual Research Report
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10042002
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| Research Institution | Kyoto University |
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Principal Investigator |
冨士 薫 京都大学, 化学研究所, 教授 (20027056)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
川端 猛夫 京都大学, 化学研究所, 助教授 (50214680)
池田 潔 静岡県立大学, 薬学部, 講師 (40168125)
田中 圭 静岡県立大学, 薬学部, 教授 (50093266)
横井 利夫 神戸学院大学, 薬学部, 教授 (50122255)
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| Keywords | Taxus Chinensis / 植物成分 / タキソール / 抗腫瘍活性 / abeotaxane / オキセタン環 / β-フェニルイソセリン / 核磁気共鳴法 |
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| Research Abstract |
中国科学院昆明植物研究所との共同研究により中国の民間薬の植物の調査を行ない、イチイ科植物に関してはTaxus chinensis、他の植物資源としてErigeron breviscapus,Cupressus torulosa D.Don(Cupresaceae)、Isodon(Rabodosia)yunannisisを対象植物として取り上げた。Taxus chinensisについてはエキスの中酸性部につきHPLCをはじめとする各種クロマトグラフィーを繰り返し化合物を純品として単離し、高分解能核磁気共鳴法をはじめとする各種スペクトルにより立体配座をも含めた精密な構造解明を行なった。その結果50種以上のジテルペノイドの単離に成功し、35種についてはtaxolを含む既知化合物であったが、15種については新規化合物であると判明した。15種のうち5つは従来型の6-8-6員環システムを有するtaxoid骨格であったが、8種はその転位型の5-7-6のabeotaxane骨格であり、さらに各1種ずつの5-6-6、6-10-6員環の興味ある化合物が得られた。化学変換による抗腫瘍活性物質の開発研究にも取り組んだ。まず、天然由来の非活性化合物を活性発現に必須といわれているβ-フェニルイソセリン部を持つ化合物へと変換し、また人工設計制癌剤としての単純化化合物を合成した。さらに中国産植物から興味あるスピロオキセタン骨格を持つ天然物cleroindicin Aが報告されているが、この全合成と活性が期待される化合物への化学変換を行なった。
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Research Products
(4 results)
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[Publications] 孫漢董 他: "Three New 6, 7-Seco-ent-kaurene Diterpenoids from Isodon Eroicalyx"Acta Botanic Yunnanica. 19・2. 191-195 (1998)
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[Publications] 冨士薫 他: "Synthesis of Extremely Simplified Compounds Possessing the Key Pharmacophore Units of Taxol, Phenylisoserine and Oxetane Moieties"Chemical & Pharmaceutical Bulletin. 47・9. 1334-1337 (1999)
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[Publications] 孫漢董 他: "A Novel Compound from Ceratostigma Minus"Chinese Chemistry Letters. (in press). (2000)
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[Publications] 田中圭: "Toward Natural Medicine Research in the 21st Century ? ASbeotaxanes from CVhinese Taxus plants -"Elsevier, Amsterdam. 12 (1998)
