1999 Fiscal Year Annual Research Report
| Project/Area Number |
11558079
|
|---|
| Research Category |
Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
|
| Research Institution | Nagoya University |
|---|
Principal Investigator |
上村 大輔 名古屋大学, 大学院・理学研究科, 教授 (00022731)
|
|---|
| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
有本 博一 静岡大学, 理学部, 助教授 (60262789)
末永 聖武 名古屋大学, 大学院・理学研究科, 助手 (60273215)
木越 英夫 名古屋大学, 物質科学国際研究センター, 助教授 (90169839)
山田 薫 財団法人 相模中央化学研究所, 研究員
山田 昭浩 名古屋大学, 物質科学国際研究センター, 講師
|
|---|
| Keywords | 生物付着阻害活性 / バイオフィルム / 生物汚損 / 付着性細菌 / 抗菌活性 / トリブロモアセトアミド / 野外実験 |
|---|
| Research Abstract |
本研究は天然から生物付着阻害活性物質を探索および開発することを目的としている。海洋における生物汚損の初期の段階であるバイオフィルムの形成を制御することができればそれに引き続く大型生物の付着を制御することが可能になるのではないかと予想し、これを指標として活性物質の探索を行った。カイメンや海藻などの抽出物に対しスクリーニングを行った結果、石垣島で採集した海藻 Wrangelia sp.から得られたトリブロモアセトアミドに顕著な付着性細菌に対する抗菌活性が認められた。そこで、種々のトリブロモアセトアミド誘導体を合成し、その活性を検定し、置換基が活性に与える影響について検討した。最も有効であったN-メチル、N-ベンジル誘導体について大量に合成し、現在浜名湖畔において野外実験を実施している。容易に大量に合成できる化合物であり、有効な生物阻害付着活性を示したならば、開発研究へと進めていきたい。また、この誘導体は腫瘍細胞に対し細胞毒性を示したので、制癌剤スクリーニングを行ったところ、いくつかの誘導体にチューブリン重合阻害活性が認められた。チューブリンの重合/脱重合を阻害する化合物は、固形癌に対しても有効に制癌作用を示す可能性が高いことから、トリブロモアセトアミド誘導体は制癌剤としても有望であると考えられる。
また、付着性細菌に対する抗菌活性に対する抗菌活性を指標としてほかのカイメンについても分離を行ったところ、AlcyonolideおよびLemnalacton類縁体を活性本体として得た。Alcyonolideは既知化合物であったが、Lmnalacton類縁体は天然物としては新規化合物であった。
|
-
[Publications] H.Arimoto, et al.: "Synthesis of Pinnaic Acid; Asymmetric Construction of Spirocyclic Core"Tetrahedron Lett.. 40(18). 3583-3586 (1999)
-
[Publications] H.Kigoshi, et al.: "Turbotoxins A and B, Novel Diiodotyramine Derivatives from Japanese Gastropod Turbo marmorata"Tetrahedron Lett.. 40(31). 5745-5748 (1999)
-
[Publications] N.Takada, et al.: "Isolation and Structures of Haterumalides NA, NB, NC, ND, and NE, Novel Macrolides from an Okinawan Sponge Ircinia sp."Tetrahedron Lett.. 40(34). 6309-6312 (1999)
-
[Publications] K.Yamaguchi, et al.: "Suppresive Effect of Norzoanthamine Hydrochloride on Experimental osteoporosis in Ovariectomized Mice."Biol. Pharm. Bull. 22(9). 920-924 (1999)
-
[Publications] N.Takada, et al.: "Isolation and Structures of Attenols A and B, Novel Bicyclic Triols from the Chinese Biralve Pinna attenuata"Chem. Lett.. (10). 1025-1026 (1999)
-
[Publications] K.Suenaga, et al.: "Isolation and Structure of Kasarin, a Novel Azetinone Compound, Isolated from a Marine Microorganism"Heterocycles. (印刷中). (2000)
-
[Publications] D.Uemura: "The Search for Antitumor Substance from Marine Organisms"New Resources for Chemoprevention and Cancer Treatment. (印刷中). (1999)
-
[Publications] 末永聖武、上村大輔: "未解明生物現象の化学"化学工業. 51(1). 18-22 (2000)
-
[Publications] M.Kuramoto, et al.: "Drug from the Sea"S.Karger Ag, Basel (印刷中). (1999)
-
[Publications] 上江田捷博ら: "別冊化学「化学・世界記録集」"化学同人. (1999)
