1999 Fiscal Year Annual Research Report
イオン対HPLCを用いる天然生理活性物質の探索と創薬に関する研究
Project/Area Number |
11672130
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Research Institution | Kobe Pharmaceutical University |
Principal Investigator |
守安 正恭 神戸薬科大学, 薬学部, 教授 (40102107)
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Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
西山 由美 神戸薬科大学, 薬学部, 助手 (30248116)
市丸 百代 神戸薬科大学, 薬学部, 講師 (00175259)
岩佐 衣子 神戸薬科大学, 薬学部, 助教授 (30068340)
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Keywords | イオン対HPLC / 生理活性物質 / アルカロイド / Monodra junodii / Annonaceae / オウゴン / フラボノイド |
Research Abstract |
今年度は、守安らが開発した過塩素酸ナトリウムをイオン対試薬とする分取HPLCを用いて、生理活性を有するアルカロイド類の分取を行い、特にケニア国でマラリア治療薬として用いられているバンレイシ科(Annonaceae)薬用植物Monodra junodiiに適用して多数の3,4級アルカロイド(ベンジルイソキノリン、アポルフィン、プロトベルベリン、プソイドベルベリン類)を単離し、その構造を決定した。そのうち4級アルカロイドについては既知化合物が得られ、これについてはすでにNatural Medicine誌に発表した(論文リスト参照)。また3級アルカロイドについては新規化合物も含まれており、それらの構造研究については2000年3月の日本薬学会年会にて発表し、さらに速やかに論文誌にも発表する準備をしている。またプソイドベルベリン類は坑マラリア活性が期待され、他の化合物についても抗腫瘍活性など種々の活性が期待できるので、今後植物をより多くの量入手し、分取HPLCで多量の化合物を精製し、得た化合物の生理活性試験を行う予定である。 フラボノイドについて、多量の分取精製法を確立した。そしてこれを重要な薬用植物であるオウゴンに適用し、20種を越えるフラボノイドを生理活性試験を行うだけの量を得た。これらの化合物について抗腫瘍活性をターゲットとして活性試験に着手し、主にヒト大腸ガン培養細胞を用いて腫瘍細胞増殖抑制活性を調べた。主成分のバイカレインに強い増殖抑制活性を認め、これについては2000年3月の日本薬学会年会にて発表する。それ以外の化合物についても抗腫瘍活性を中心とした生理活性を今後幅広く検討する予定である。
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Research Products
(6 results)
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[Publications] 西山由美,守安正恭,市丸百代,岩佐衣子 他: "Isoquinoline Alkaloids from Monondra junodii"Natural Medicines. 54(1). 42 (2000)
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[Publications] 西山由美,守安正恭,市丸百代 他: "Absolute Configurations of Two Acyclic Triterpenoids from Ekebergia capensis"Phytochemistry. 52(8). 1593-1596 (1999)
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[Publications] 岩佐衣子,西山由美,市丸百代,守安正恭 他: "Structure Relationships of Quaternary Protoberberine Alkaloids Having an Antimalarial Activity"Eur.J.Med.Chem.. 34(1). 1-7 (1999)
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[Publications] 守安正恭 他: "市場品厚朴の研究-中国産と日本産の比較研究"Natural Medicines. 53(2). 80-87 (1999)
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[Publications] 西山由美 他: "A ComparativeStudy of Embelia Schiperi and Embelia Keniensis on Blood Glucose andTriglycerides in Normal and Epinephrine-Induced Hyperglycemic Mice"American Journal of Chinese Medicine. 27(2). 365-370 (1999)
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[Publications] 守安正恭 他: "はかってなんぼ-分析化学入門 第14章(生薬、天然物成分の分離分祈)を執筆"丸善株式会社. 192 (2000)