1999 Fiscal Year Annual Research Report
窒素ピラミッドペプチド創製のための二環性アシンの効率合成
| Project/Area Number |
11877376
|
|---|
| Research Institution | Nagoya City University |
|---|
Principal Investigator |
大和田 智彦 名古屋市立大学, 薬学部, 教授 (20177025)
|
|---|
| Keywords | 窒素ピラミッド / ペプチド / ワーアザビシワロ[2.2.1]ヘプタン / ニトロベンセンスルホニル基 / 二環性アシン |
|---|
| Research Abstract |
窒素ピラミッドペプチドの構造単位である非対称および対称ワーアザビシワロ[2.2.1]ヘプタン誘導体の効率合成を確立する調査を行なった。
ワーアザビシワロ[2.2.1]ヘプタン骨格合成法として既存の方法であるN-置換ピロールとジエンとの熱的ディールス・アルダー反応には(1)低い反応効率(2)N-保護かつ活性化基が必要であるが反応条件への最適化および脱保護に問題があった。とくに(1)の点には有効な解決法は未決着であるが、(2)に関してはニトロベンセンスルホニル基の有効性を見いだし、二環性アシンの効率合成に解決する見通しを与えた。
|
