2001 Fiscal Year Annual Research Report
分子内環化反応を利用した生理活性アントラキノン類の合成
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12640521
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| Research Institution | Ehime University |
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Principal Investigator |
宇野 英満 愛媛大学, 機器分析センター, 助教授 (20168735)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
阪中 雅広 愛媛大学, 医学部, 教授 (60170601)
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| Keywords | Espicufolin / K1115A / 分子内縮合反応 / アントラキノン / ピラノアントラキノン / 分子内アシル転位反応 / SS43405E / AH-1763 IIa |
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| Research Abstract |
近年、アントラキノン骨格を有する化合物には、神経保護作用のあるEspicufolin、網内系活性化物質SS43405E転写活性化蛋白I阻害活性を持つK1115A、及び抗腫瘍活性を有するKapurimycin A3など興味ある物性を示す化合物が数多く見つかっている。このEspicufolinとその類縁体、及びK1115Aとその類縁体の脳神経細胞に対するin vivoでの活性を検討し、作用機作を明らかにするとともに、より生理活性の高い物質の創出を目指した。前年度の研究により、Espicufolin、ラセミのSS43405E及びK1115Aの合成を完成し、Espicufolinについては神経細胞に対して保護効果はないことを明らかにした。今年度の研究で、網内系活性化物質SS43405EについてS体の全合成を行い、これが天然体と完全に一致することを確認し、天然から単離されたものの絶対構造はS体であることを決定した。現在は抗ヘルペス活性を有するピラノアントラキノンAH-1763 IIaの合成を目指してピラノアントラキノン側鎖の変換を検討している。
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[Publications] H.Ueno et al.: "Intramolecular Aldol-type Condensation between Side Chains of Naphthoquinones : Biomimetic Synthesis of 1,6-and 1,8-Dihydroxyanthraquinones"J. Chem. Soc., Perkin Trans. 1,. 3189-3197 (2001)
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[Publications] H.Uno, et al.: "Synthesis of Espicufolin Based on 6-Endo Ring Closure of o-Alkynoylnaphthols"J. Chem. Soc., Perkin Trans. 1. 229-238 (2001)
