2000 Fiscal Year Annual Research Report
Bidens属植物中のマクロファージ分泌物調節成分の探索研究
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12672070
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| Research Institution | Nihon University |
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Principal Investigator |
北中 進 日本大学, 薬学部, 教授 (40102553)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
石井 里枝 埼玉県衛生研究所, 主任
松崎 桂一 日本大学, 薬学部, 助手 (20229454)
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| Keywords | Bidens parviflora / polyacetylene glucoside / macropharge / nitric oxide / antiallergic agent / Chinese medicine |
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| Research Abstract |
本年度は、Bidens parviflora中の抗アレルギー及び慢性炎症に深い関わりをもつマクロファージ分泌物中特にNO産生調節作用成分について検討した。
B.parvifloraエキスについて、ヘキサン、酢酸エチル及び1-ブタノールで順次抽出し、それらの画分について活性試験を行ったところ、マクロファージのNO産生能に対する抑制活性が共に1-ブタノール画分に比較的強い活性が認められた。そこで1-ブタノール画分についてバイオアッセイにより検討しながら各種クロマトグラフィを適用し、化合物1-5の5種の化合物を単離した。
化合物1-5の構造はNMR、MSおよびMosher法の適用により、いずれも新規な炭素鎖10の直鎖状ポリアセチレンのグルコシドと構造決定し、2級水酸基の絶対配置を含めて絶対構造を決定した。ポリアセチレンの配糖体は天然からはBidens pilosaに続き2例目と考えられる。
次にこれらの化合物のマクロファージのNO産性能におよぼす効果について、LPSのみ或いはIFN-γとLPSで活性化した時の試験薬物の作用について検討した結果、化合物2を除く1、3、4及び5ではLPSのみで0.116-0.225μM、IFN-γとLPSで0.077-0.116μMの活性が認められた。化合物1、3、4、5の抑制はLPSのみの刺激より、LPSとIFN-γの両者による刺激でより強い抑制が認められた。そしてこれらのポリアセチレン配糖体はマクロファージの活性化を抑制し、TNF-α等の炎症性サイトカイン類の遊離を抑制することも推察された。
今後、他の活性成分の分離と構造決定を行うと共に、iNOS誘導に対する作用、TNF-α、IL-1、IL-6、IL-10、IL-12などサイトカイン分泌に対する作用について検討していく予定である。
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