2001 Fiscal Year Annual Research Report
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12672078
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| Research Institution | Kobe Pharmaceutical University |
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Principal Investigator |
岩佐 衣子 神戸薬科大学, 薬学部, 助教授 (30068340)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
西山 由美 神戸薬科大学, 薬学部, 助手 (30248116)
市丸 百代 神戸薬科大学, 薬学部, 講師 (00175259)
守安 正恭 神戸薬科大学, 薬学部, 教授 (40102107)
綿矢 有佑 岡山大学, 薬学部, 教授 (90127598)
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| Keywords | isoquinoline alkaloids / antimalarial activity / antitumor activity / antiHIV activity / antimicrobial activity / structure-activity relationships |
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| Research Abstract |
1.26個のシンプルイソキノリン及び21個のベンジルイソキノリンアルカロイドについて抗マラリア、抗菌、抗HIV、抗腫瘍活性を調べた結果、各活性試験で数個のアルカロイドにかなり高い活性が認められた.これらのアルカロイドは治療薬への発展のためのリード化合物として役立つかもしれない.また、構造と活性に関するいくつかの知見を得ることができた.例えば、抗マラリア、抗菌、抗腫瘍活性の増大には4級窒素原子の寄与が大きいこと、一方、3級アルカロイドに抗HIV活性が認められることなど(Bioorg. Med. Chem.).
2.24個の4級プロトベルベリン型アルカロイドの細胞毒性が薬剤感受性データーベースと組み合わせたヒト培養がん細胞パネルを使って調べられた.数種のアルカロイドでマイトマイシンCより高い活性が認められた.又、構造と活性に関する多くの情報が得られ、この結果は今後活性の増大を目的に構造の化学修飾を行う際に役立つものと思われる(J. Nat. Prod.).
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