腫瘍細胞増殖抑制作用、抗HIV作用を指標とした邦産、雲南省産植物成分の研究

2002 Fiscal Year Annual Research Report

• Project/Area Number: 12672080
• Research Institution: Fukuoka University
• Principal Investigator: 岡部 光 福岡大学, 薬学部, 教授 (10078678)
• Co-Investigator(Kenkyū-buntansha): 藤岡 稔大 福岡大学, 薬学部, 助教授 (80165357) ; 長尾 常敦 福岡大学, 薬学部, 助手 (90180455) ; 阿部 フミ子 福岡大学, 薬学部, 助手 (10090747) ; 柏田 良樹 新潟薬科大学, 薬学部, 助教授 (30169429)
• Keywords: 腫瘍細胞増殖抑制作用 / マツカゼソウ / Lippia cancescens / Inula helenium / クマリン / フェニルエタノイド配糖体 / フラボン / セスキテルペン

Research Abstract

前年度までに調製したエキスの腫瘍細胞(MK-1,HeLa, B16F10)に対する増殖抑制効果検定を続行するとともに、活性成分の分画、単離同定、活性検定を行った。
1.マツカゼソウ全草より7種のクマリン、3種類のクマリン二量体、2種類のアクリドン型アルカロイドを単離し、同定、構造決定を行った。2種のアクリドンアルカロイドのうち1,3-dihydroxy-4-(3,4-epoxy-2-hydroxy-3-hydroxymethyl-butyl)-N-methylacri-doneはHeLa、MK-1、B16F10細胞に対してGI50;0.056、0.056、1.76μMと非常に強い活性を示した。2.Lippia canescens地上部より4種類のphenylethanoid配糖体(acteo-side, isoacteoside, arenarioside, leucosceptoside)、3種類のフラボン(desmethoxycentau-reidin, eupafolin, 6-hydroxyluteolin)を単離同定した。phenylethanoid配糖体は3種の腫瘍細胞に対してGI50 10〜50μMの活性を示し、フラボンではdesmethoxycentaureidin, eupafolinがHeLa細胞に対して選択的な活性(GI50:9,6μM)を示した。3.Inula helenium根より得られた7種のセスキテルペン4β,5α-epoxy-1(10),11(13)-germacradiene-8,12-olide、igalane、alantolactone, isolalantolactone,11α,13-dihydroalanto lactone,11α,13-dihydro-isoalantolactone,5α-epoxyalantolactoneの腫瘍細胞増殖抑制作用を検定した。そのうち、igalane、5α-epoxyalantolactone、alantolactoneはMK-1,HeLa, B16F10細胞に対してGI50:7,7-13,4μMと強い活性を示し、4β,5α-epoxy-1(10),11(13)-germacradien-8,12-olideはGI50:12-33μMの活性をしめした。

Research Products

• [Publications] Fumiko Abe: "Antiproliferative Constituents in Plants 9. Aerial Parts of Lippia dulcis and Lippia canescens"Biological and Pharmaceutical Bulletin. 25・7. 920-922 (2002)
• [Publications] Tsuneatsu Nagao: "Antiproliferative Constituents in Plants 10. Flavones from the Leaves of Lantana montevidensis BRIQ. and Consideration of Structure-Activity Relationship"Biological and Pharmaceutical Bulletin. 25・7. 875-879 (2002)
• [Publications] Junei Kinjo: "Activity-Guided Fractionation of Green Tea Extract with Antiproliferative Activity against Human Stomach Cancer Cells"Biological and Pharmaceutical Bulletin. 25・9. 1238-1240 (2002)
• [Publications] Tenji Konishi: "Antiproliferative Sesquiterpene Lactones from the Roots of Inula helenium"Biological and Pharmaceutical Bulletin. 25・10. 1370-1372 (2002)
• [Publications] Toshihiro Fujioka: "Antiproliferative Constituents from Umbelliferae Plants VI. New Ursane-Type Saikosaponin Analogs from the Fruits of Bupleurum rotundifolium"Chemical and Pharmaceutical Bulletin. 51・4. (2003)