多様な抗菌活性スペクトルを示す銀(I)および金(I)錯体の合成と構造活性相関

2001 Fiscal Year Annual Research Report

• Project/Area Number: 13640566
• Research Institution: Kanagawa University
• Principal Investigator: 野宮 健司 神奈川大学, 理学部, 教授 (80119354)
• Keywords: アミノ酸配位子 / 銀(I)錯体 / 金(I)錯体 / X線構造解析 / 抗菌抗カビ活性 / 配位子交換性 / 構造活性相関 / 抗菌スペクトル

Research Abstract

平成13年度の交付申請書に従って、いくつかの銀(I)錯体、金(I)錯体および関連する金属錯体を合成し、それらの抗菌活性を調べて、以下のような新しい知見・成果を得た。
1.水溶性の銀(I)錯体として、ゲリシン、アスパラギン酸、アスパラギン、ヒスチジン、アラニンなどS原子を含まないアミノ酸によるいくつかの銀(I)錯体を合成した。単結晶X線構造解析、固体^<13>Cおよび^<15>N NMR、水溶液中の^1H,^<13>C NMR測定により固体状態の構造と溶液中の構造の違いを考察をした。銀原子の配位様式からアミノ酸銀錯体を4つのタィプに分類した。
2.合成したアミノ酸銀錯体はいずれも広いスペクトルの優れた抗菌抗カビ活性を示した。構造と抗菌活性の相関について考察した。
3.関連する銀(I)錯体として、チオル基配位子による銀(I)錯体、複素環窒素配位子による銀(I)錯体、ヒノキチオール銀(I)錯体、銀一酸素結合を有する種々の銀(I)錯体を合成し、それらの抗菌活性を調べた。
4.直線一配位のAuSPまたはAuNPコアの金(I)錯体として、芳香族配位子(2-メルカプトニコチン酸、6-メルカプトニコチン酸、ピラゾールなど)を含む金(I)PPh_3錯体を合成し、脂肪族チオール(D-ペニシラミン、2-メルカプトプロピオン酸)との配位子交換性を調べた。
5.金(I)錯体は銀(I)錯体に比べて抗菌のスペクトルが狭いが、一般に配位子交換の余地を残している金(I)錯体ほど抗菌活性を示す傾向がある。
6.貴金属錯体の抗菌作用との関連で、チオセミカルパゾン配位子による金属錯体の合成、構造解析を行い、抗菌活性を調べた。