2014 Fiscal Year Annual Research Report
創薬展開を指向した環状ペプチドの新規合成法の開拓研究
| Project/Area Number |
14J07568
|
|---|
| Research Institution | The University of Tokushima |
|---|
Principal Investigator |
粟飯原 圭佑 徳島大学, 大学院薬科学教育部, 特別研究員(DC1)
|
|---|
| Project Period (FY) |
2014-04-25 – 2017-03-31
|
| Keywords | オレフィンメタセシス / ラクタム架橋ペプチド / 固－液融合型ペプチド合成法 / ペプチド化学 |
|---|
| Outline of Annual Research Achievements |
オレフィンメタセシス反応を用い、形式上ラクタムを構築する新規方法論を確立した。さらに本手法を用いて複数箇所の架橋構造を有するGLP-1アナログの合成を行った。また、固－液融合型ペプチド合成法を用いて疎水性アンカー上にペプチド鎖を伸長し、均一系においてオレフィンメタセシスを行う新たな合成法を確立した。従来の固相担体上におけるオレフィンメタセシス反応は一般的に反応効率が非常に低いのに対し、本手法では均一系においてオレフィンメタセシス反応と続くオレフィンの還元を行うことが可能であるため、その反応性を飛躍的に高めることに成功した。
|
| Current Status of Research Progress |
Current Status of Research Progress
2: Research has progressed on the whole more than it was originally planned.
Reason
オレフィンメタセシス反応を用い、形式上ラクタムを構築する新規方法論を確立することに成功した。さらに本手法を用いて複数箇所の架橋構造を有するGLP-1アナログの合成を達成した。また、固－液融合型ペプチド合成法を用いて疎水性アンカー上にペプチド鎖を伸長し、均一系においてオレフィンメタセシスを行う新たな合成法を確立した。従来の固相担体上におけるオレフィンメタセシス反応は一般的に反応効率が非常に低いのに対し、本手法では均一系においてオレフィンメタセシス反応と続くオレフィンの還元を行うことが可能であるため、その反応性を飛躍的に高めることに成功しており、今後本手法を用いた様々な生理活性ペプチドの誘導体合成が可能になると考えられる。
|
| Strategy for Future Research Activity |
開発した新規方法論を用い、様々な環状ペプチドおよびその誘導体の合成を行う。それらの活性を確認し新規リード化合物の探索を行う。
|
