2005 Fiscal Year Annual Research Report
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15002003
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| Research Institution | The University of Tokyo |
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Principal Investigator |
柴崎 正勝 東京大学, 大学院・薬学系研究科, 教授 (30112767)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
金井 求 東京大学, 大学院・薬学系研究科, 助教授 (20243264)
松永 茂樹 東京大学, 大学院・薬学系研究科, 助手 (50334339)
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| Keywords | 不斉触媒 / 不斉合成 / 医薬品合成 / 多点制御 / 4置換炭素 / 希土類 / 多段階反応 / アルドール反応 |
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| Research Abstract |
Lewis酸-Lewis塩基型不斉触媒に関する研究においては新しく、シアノ基の触媒的不斉共役付加反応の開発、ケトイミンへの触媒的不斉アリル化、新規ビニル化反応の開発に成功した。また希土類触媒の構造解明に向けた検討も行い、希土類複核錯体の構造解明に成功した。また、重要な医薬リードであるラクタシスチンの触媒的不斉合成を達成した。ニトリルを求核剤とするアルドール反応では銅-ホスフィン配位子系において新規キラルホスフィン配位子を検討することで不斉化に成功した。N-アシルピロールを活用することで、エステル類を求核剤とした触媒的不斉マンニッヒ反応の開発に成功した。抗アルツハイマー作用を有するガルスベリンの合成を目標とした、多置換ジエノフィルを基質とする触媒的不斉Diels-Alder反応を開発し、高度に官能基化された光学活性シクロヘキサノン誘導体の短工程構築に成功した。また、ガルスベリンの世界初の全合成に成功した。ワンポット触媒的不斉エポキシ化と続くエポキシド開環反応において、アジド以外の求核剤としてシアニド、チオールへの展開に成功した。不飽和エステルの触媒的エポキシ化に適した触媒と配位子の開発を行い、新規イットリウム-ビフェニルジオール系を見い出した。配位子の2面角の微調整が成功の鍵となった。Lewis酸Bronsted塩基型多点認識不斉触媒として新たにインジウム-アミン塩基系の開発に成功した。本触媒により極めて実用性の高い、アルデヒドの触媒的不斉アルキニル化に成功した。
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