2004 Fiscal Year Annual Research Report

熱特性を利用した新規汎用液/液二相有機溶媒系による合成反応-分離システムの構築

Research Project

Project/Area Number	15350053
Research Institution	National University Corporation Tokyo University of Agriculture and Technology
Principal Investigator	千葉一裕東京農工大学, 大学院・連合農学研究科, 教授 (20227325)
Co-Investigator(Kenkyū-buntansha)	蓮見恵司東京農工大学, 大学院・共生科学技術研究部, 教授 (20208474) 北野克和東京農工大学, 大学院・共生科学技術研究部, 助手 (10302910)
Keywords	ペプチド / 二相溶媒 / 熱特性 / 合成 / シクロヘキサン / 分離
Research Abstract	均一溶液中に溶解した二種類以上の物質を、各々同容器内で簡便な操作で分離することができれば、化学物質の合成反応・分離・精製に極めて有用な方法論となる。本研究は、一般に広く用いられている有機溶媒を組合せることにより、均一溶液反応/反応容器内分離精製システムの構築を実現する革新的な方法論を確立し、広範な有機合成反応-生成物分離精製の一連のプロセスを簡便に行うことを可能にすることを目的とした。研究代表者は最近、メディア効果に関する一連の研究過程で、シクロヘキサンとそれ以外の単一または混合有機溶媒を特定の比率で混合することにより、僅かな温度変化で、二相分離と均一化を繰り返す有機溶媒系が構築できることを初めて発見し、液相ペプチド連続合成に成功した。本法は、応用探索研究を推進することによって、実験レベルから工業レベルに至る多段階逐次合成、触媒、有用試薬回収システム、ハイスループット合成、および液相コンビナトリアルケミストリーにおける有機合成法の新たな突破口となると考え、下記の項目について研究を行った。環状オリゴペプチド液相自動合成システムの構築近年環状オリゴペプチドを母核とする多くの生理活性物質が報告され、立体構造、立体配座と活性との関連で注目を集めている。本液相ペプチド合成システムでは、担体からペプチドを切断する手法として、従来の固相法にない多くの方法が採用でき、環状ペプチドの簡易合成法を確立した。新規相溶性2相溶媒システムの探索相溶性2相溶媒システムが低揮発性、難燃性有機溶媒や含水溶媒をもちいても構築することができれば、産業上、生化学反応系を含め、その用途はさらに広範に広がる。僅かな温度変化で相状態が顕著に変化するあらたな溶液系の探索を行った結果、カーボネート系を含む実用的なあらたな混合溶媒系を見出し、連続合成反応系の応用開発を行った。