2016 Fiscal Year Annual Research Report
Exploring new drug targets based on binding protein identification of bioactive natural products
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15H03114
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| Research Institution | Osaka University |
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Principal Investigator |
荒井 雅吉 大阪大学, 薬学研究科, 特任教授(常勤) (80311231)
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| Project Period (FY) |
2015-04-01 – 2018-03-31
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| Keywords | 活性天然物 / 標的分子 / ケミカルバイオロジー / 感染症 / 癌 |
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| Outline of Annual Research Achievements |
研究計画に従い検討を進め、以下の成果が得られた。
１）がん細胞の表現型を制御可能な新規アルカロイドについて、合成したアナログ化合物による構造活性相関をもとに、標的分子解析のためのプローブ分子合成を進め、活性を保持するプローブ分子の創出に成功した。また、結合タンパク質の解析を進め、その候補タンパク質を２つに絞り込むことに成功した。
２）前年度、プローブ分子化に成功した、抗菌活性を有するアルカロイドについて、タンパク質の標識化条件を種々検討し、再現性良く標識化する反応条件を確立した。
３）低酸素培養条件選択的にがん細胞の増殖を阻害する、セスキテルペンの結合タンパク質解析を進め、その候補を５種類のタンパク質に絞ることに成功した。
４）前年度から継続している探索研究から、潜在性結核菌にも有効なジケトピペラジン化合物を新たに見出した。
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| Current Status of Research Progress |
Current Status of Research Progress
3: Progress in research has been slightly delayed.
Reason
がん細胞の表現型を制御可能な新規アルカロイドの結合タンパク質解析に於いて、結合タンパク質候補と化合物との親和性解析を計画していたが、必要なリコンビナントタンパク質の調製に時間を要した為、計画に遅延を生じた。しかしながら、その他の検討は計画通り実施し、一定の成果を得ることができた。
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| Strategy for Future Research Activity |
進行している化合物の結合タンパク質解析を完了し、同定したタンパク質の創薬標的としての有用性を明らかにする検討を開始する。また、新たに見出した潜在性結核菌に有効な化合物については、その活性の詳細を調べるとともに、標的分子解析を開始する。
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[Journal Article] Furospinosulin-1, marine spongean furanosesterterpene, suppresses the growth of hypoxia-adapted cancer cells by binding to transcriptional regulators p54nrb and LEDGF/p75.2016
Author(s)
M. Arai, T. Kawachi, N. Kotoku, C. Nakata, H. Kamada, S. Tsunoda, Y. Tsutsumi, H. Endo, M. Inoue, H. Sato, M. Kobayashi
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Journal Title
ChemBioChem
Volume: 17
Pages: 181-189
DOI
Peer Reviewed
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