2016 Fiscal Year Research-status Report
メラニン形成を制御するジヒドロレスベラトロール配糖体の分子ロジック解析
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15K01797
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| Research Institution | Utsunomiya University |
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Principal Investigator |
二瓶 賢一 宇都宮大学, 農学部, 准教授 (10307209)
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| Project Period (FY) |
2015-04-01 – 2019-03-31
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| Keywords | ジヒドロレスベラトロール / メラニン形成促進活性 / 配糖体 |
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| Outline of Annual Research Achievements |
ツバキ科植物由来の天然配糖体であるジヒドロレスベラトロールグルコシドは，B16F0メラノーマ細胞に対する強いメラニン形成阻害活性を示す．一方，その合成誘導体であるジヒドロレスベラトロールキシロシドは，逆にメラニン形成促進剤として作用する．このようにジヒドロレスベラトロール配糖体の糖部分の分子環境は，メラノーマ細胞のメラニン形成過程におけるスイッチとして働いている可能性が高い．本研究では，化学合成と細胞培養系を用いた生理活性評価を通して，ジヒドロレスベラトロール配糖体の構造最適化を行い，新しいメラニン形成調節剤の開発を行う．さらに，それらを基盤として，構造活性相関研究を行い，ジヒドロレスベラトロール配糖体が司るメラニン形成過程における分子ロジックを解析する．本年度は，ジヒドロレスベラトロール骨格に対して，二糖であるセロビオースおよびキシロビオースを導入したジヒドロレスベラトロールセロビオシドとジヒドロレスベラトロールキシロビオシドを化学合成した．HPLCを使ってそれらを精製した後，B16F0メラノーマ細胞培養系でメラニン形成に与える活性を評価した．その結果，いずれの化合物も，細胞毒性を示さない濃度で，強いメラニン形成促進活性を有することが明らかになった．
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| Current Status of Research Progress |
Current Status of Research Progress
2: Research has progressed on the whole more than it was originally planned.
Reason
ジヒドロレスベラトロールセロビオシドとジヒドロレスベラトロールキシロビオシドの化学合成を達成した．さらにB16F0メラノーマ細胞培養系を用いて，それらのメラニン形成に与える活性を評価した．その結果，いずれの化合物も，細胞毒性を示さない濃度で，強いメラニン形成促進活性を有することが分かり，その成果を基に，論文を作成し，投稿・受理された．
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| Strategy for Future Research Activity |
ジヒドロレスベラトロール関連誘導体の化学合成と生理活性評価を引き続き行う．また，メラニン形成の初期段階を司るチロシナーゼに着目し，様々な有機化合物を用いて，その阻害活性の評価を行う．
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