2017 Fiscal Year Research-status Report
新規アリール化の開発を基盤とするマクロ環状天然有機化合物の合成
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15K05493
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| Research Institution | Ibaraki University |
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Principal Investigator |
佐藤 格 茨城大学, 理学部, 教授 (80318196)
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| Project Period (FY) |
2015-04-01 – 2019-03-31
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| Keywords | 有機合成化学 / 全合成 / 生理活性化合物 / アリールエーテル |
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| Outline of Annual Research Achievements |
本研究ではジアリールエーテルもしくはアリールエーテルによりマクロ環構造を形成している生理活性天然物の新規合成戦略を提案し，その合成を行う。誘導体合成も視野に入れた一般性の高い合成法として，電子豊富な芳香族の直接的なエーテル化法を確立し，具体的な合成標的として細胞内チューブリンの重合阻害剤であり，合成難易度の高い第３級アルコールのアリールエーテルをマクロ環内に有する環状ペプチドであるウスチロキシン類の全合成を行う。
これまでに安価かつ安定な３価のトリアリールビスマスをそのままアリール化剤とするアリールエーテル形成手法の確立に成功した。また全合成に向け非タンパク質構成アミノ酸である光学活性アミノ酸部の合成とトリペプチドへの誘導，さらにアリールエーテルの導入まで合成を進めた。
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| Current Status of Research Progress |
Current Status of Research Progress
2: Research has progressed on the whole more than it was originally planned.
Reason
全合成に向け非タンパク質構成アミノ酸である光学活性アミノ酸部の合成とトリペプチドへの誘導，さらにアリールエーテルの導入まで合成を進めた。現在マクロ環への誘導を検討している状態であり，ほぼ順調に合成を進めている。
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| Strategy for Future Research Activity |
標的化合物であるウスチロキシン類の全合成に向け最後の課題であるマクロ環形成の検討を行い全合成を完遂する。
また最近単離された興味深い生理活性を有するマクロ環状ペプチドについても当課題で開発したアリールエーテル化が適応可能であるか検討を始めている。
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| Causes of Carryover |
（理由）平成27年度実績報告に記載した通り，実験条件検討のため基質の大量合成をほぼ半年先送りにした結果，試薬類の購入を年度をまたいで持ち越すことになった。
（使用計画）当初予定していた通り，基質の大量合成に必要な試薬類の購入に充てる。
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Research Products
(7 results)
