2016 Fiscal Year Research-status Report
蛍光性キナゾリンをプローブとする生体内イオンの可視化
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15K07868
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| Research Institution | Sophia University |
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Principal Investigator |
鈴木 由美子 上智大学, 理工学部, 准教授 (20295546)
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2015-04-01 – 2018-03-31
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| Keywords | 蛍光団 / キナゾリン |
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| Outline of Annual Research Achievements |
初年度に引き続き、蛍光性キナゾリンの誘導体合成とUV-vis, 蛍光スペクトルの測定、密度汎関数理論を用いた理論計算を行った。
キナゾリン骨格は、多くの場合アントラニル酸と尿素との反応により構築し、続くクロロ化により2,4-ジクロロ体とし、その後の誘導化に用いた。
キナゾリン環の2位アミノ基、6位置換基、4位置換基を変化させた誘導体を合成し、構造変化による吸収および蛍光特性の違いを確認した。置換位置や置換基の種類による吸収・発光波長や蛍光量子収率にある程度の規則性が観察された。そこで、得られた知見に基づき、生体分子のプローブとして用いるために適している赤色蛍光を示すキナゾリン誘導体の合成に取り掛かった。6位の置換基と4位置換基の選択により、橙～赤色に蛍光する新規誘導体の開発に成功した。
いくつかの化合物に関して理論計算を行ったところ、蛍光波長、HOMO-LUMOエネルギ－差について、計算値と実験値に良い一致が見られた。
エピジェネティックス関連生体分子の分子プローブの開発を目指し、蛍光プローブを合成した。モデル基質を用いて合成した分子プローブと反応させると、無蛍光であった分子プローブが結合と共に蛍光性の化合物に変換することを観察した。目的の生体分子との反応も試みたが、同様の蛍光性化合物の生成は確認できなかった。反応条件の検討も必要ではあるが、今後は、より認識能の優れた（反応性の高い）プローブのデザインが必要であることが示唆された。
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| Current Status of Research Progress |
Current Status of Research Progress
2: Research has progressed on the whole more than it was originally planned.
Reason
当該年度は、特定のイオン検出のためのプローブ合成は進めることはできなかったが、主年度に進展させることのできなかったキナゾリン4位からの分子骨格伸長による種々誘導体の合成を行うことができた。また、キナゾリン6位からの分子骨格伸長も行い、いくつかの誘導体を合成、蛍光特性を検討することができた。課題申請時に計画していた誘導体の合成はほぼ一通り完了できたといえる。また、目標としていた赤色蛍光を示すため必須構造も実験的に突き止めることができた。
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| Strategy for Future Research Activity |
前年度に得られた知見から、赤色蛍光を持つキナゾリン骨格を利用し、生体分子の認識プローブに組み込むための蛍光団合成を行う。多様な利用法を可能にするために、担体などとの結合に利用できる官能基を併せ持つ構造を想定している。また、水系での利用を考えて、水溶性を増すためのアミノ基などの導入も検討する。合成完了後は、光物理的挙動を調べ、プローブの合成、認識機能の確認を行う。
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| Causes of Carryover |
初年度に海外共同研究の現地助成金を利用し、現地に学生派遣、実験ができたこと、および、28年度に予定していた備品修理が業者の都合により間に合わず（多額が）未払いになっていることが主な理由である。また、年度末の研究室移転に伴い、実験期間が短縮されたことも理由として挙げられる。
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| Expenditure Plan for Carryover Budget |
差額の約1300円は、上述の備品修理（460千円）の他、海外への学生派遣費（250千円）、設備修理費（30千円）、消耗品費（300千円）に使用する。
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Research Products
(13 results)
