2016 Fiscal Year Research-status Report
マイクロ波を活用した縮合複素環天然物類の全合成と創薬標的分子の創生
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15K07880
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| Research Institution | Fukuyama University |
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Principal Investigator |
町支 臣成 福山大学, 薬学部, 教授 (10248297)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
波多江 典之 北海道医療大学, 薬学部, 准教授 (30449912)
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| Project Period (FY) |
2015-04-01 – 2018-03-31
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| Keywords | azafluorenone / Protoberberine / Phenanthridine / pyrrolo[2,3-c]quinoline / amphimedine / electrocyclization / microwave |
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| Outline of Annual Research Achievements |
平成28年度には，以下の課題研究を実施した．
計画Ⅰ-① azafluorenone骨格を有するonychineの合成法は確立できている．現在，応用展開し，indenoisoquinoline類の合成を行っている．Indenoisoquinolineの合成は行えたが，誘導体合成が行えていない．数種類の誘導体については，活性評価試験を実施した． 計画Ⅰ-② Protoberberineアルカロイドalanglumkloid AおよびBの全合成達成後，各ステップの反応条件，収率の最適化を終えた．平成29年度中に論文として公表したい．天然物を含め誘導体を使い活性評価試験を実施し，医薬素材の探索研究を実施した． 計画Ⅰ-③ Phenanthridine構造のasiaticumine Aの不斉全合成を開始し，現在Phenanthridine骨格合成は達成できており，平成29年度に継続し全合成の達成を目指す．
計画Ⅱ-① trigonoine Bのpyrrolo[2,3-c]quinoline骨格合成と全合成に向けた条件検討を実施した．まず，鍵反応である環化反応の基礎検討も実施し，その成果を論文として発表した．そして、同じ骨格をもつ誘導体のmarinoquinoline AおよびBの全合成を達成した．現在，論文として発表する準備を進めている．この結果を受けて，pyrrolo[2,3-c]quinoline骨格へのquinolone誘導体の導入を検討することでtrigonoine Bの全合成を検討中であり，平成29年度に継続し全合成の達成を目指す． 計画Ⅱ-② 五環性海洋産アルカロイドamphimedineの全合成研究も開始し，現在benzo[c][2,7]naphthyridine骨格合成には成功している．平成29年度に継続し全合成の達成を目指す．
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| Current Status of Research Progress |
Current Status of Research Progress
2: Research has progressed on the whole more than it was originally planned.
Reason
一部遅れている課題もあるが、概ね当初の予定通り研究を推進できているので、このまま継続して研究を推進していきたい。
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| Strategy for Future Research Activity |
いずれの研究課題も平成２９年度に継続実施していく．研究成果の出てきている課題については，その成果を学会・論文として公開していく．平成２８年度から開始した研究課題については，標的化合物である天然物の全合成達成を目指し，いずれの研究課題についても，誘導体を合成し，生物活性試験を実施することで創薬標的分子の創生を目指した探索研究を展開していく．
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[Journal Article] One-pot synthesis of fused 2-pyridones from heteroarylacrylic acid via Curtius rearrangement and microwave-assisted thermal electrocyclization2017
Author(s)
T. Nishiyama, N. Hatate, K. Hayashi, M. Obata, K. Taninaka, M. Yamane, S. Oda, T. Abe, M. Ishikura, S. Hibino, T. Choshi
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Journal Title
Heterocycles
Volume: 95
Pages: 251-267
DOI
Peer Reviewed / Acknowledgement Compliant
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