2017 Fiscal Year Annual Research Report
Total synthesis of fused heterocyclic natural products utilizing microwaves and search for drug discovery molecules
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15K07880
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| Research Institution | Fukuyama University |
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Principal Investigator |
町支 臣成 福山大学, 薬学部, 教授 (10248297)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
波多江 典之 北海道医療大学, 薬学部, 准教授 (30449912)
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| Project Period (FY) |
2015-04-01 – 2018-03-31
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| Keywords | azafluorenone / onychine / protoberberine / alanglumkloid A / alanglumkloid B / pyrrolo[2,3-c]quinoline / marinoquinoline |
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| Outline of Annual Research Achievements |
平成２９年度には，以下の課題研究を実施した．
計画Ⅰ-① azafluorenone骨格を有するonychine及びindenoisoquinoline類の合成を実施できた。数種類の誘導体について，活性評価試験を実施した。成果の論文掲載が決まった。 計画Ⅰ-② Protoberberineアルカロイドalanglumkloid A及びBの全合成達成後，各ステップの反応条件，収率の最適化を終えた。合成中間体と含め活性評価試験を実施し，医薬素材の探索研究を継続中である。成果の論文が掲載された。計画Ⅰ-③ Phenanthridine構造のasiaticumine Aの不斉全合成を達成でき、構造中のキラル中心の絶対配置がS配置であることを明らかにした。現在論文発表の準備中である。
計画Ⅱ-① pyrrolo[2,3-c]quinoline骨格のtrigonoine Bの全合成を実施したが、完成には至らなかった。研究を継続し全合成を目指す。また、同じ骨格をもつ誘導体のmarinoquinoline A, B及びEの全合成を達成した。合成中間体と含め活性評価試験を実施し，医薬素材の探索研究を実施中である。現在，論文として発表する準備を進めている。計画Ⅱ-② 五環性海洋産アルカロイドamphimedineの全合成研究を実施したが、完成には至らなかった。研究を継続し全合成を目指す。
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Research Products
(8 results)
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[Journal Article] CONCISE SYNTHESIS OF AZAFLUORENONE AND ITS APPLICATION TO INDENO[1,2-c]ISOQUINOLONE2018
Author(s)
T. Nishiyama, T. Fujiwaki, N. Hatae, E. Uchiyama, N. Takeuchi, K. Minami, C. Yokoyama, T. Kinoshita, M. Ishikura, S. Hibino, T. Choshi
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Journal Title
Heterocycles
Volume: 97
Pages: ―
DOI
Peer Reviewed
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