Middle up and down type medicinal chemistry based upon boron compound library

2019 Fiscal Year Final Research Report

• Project/Area Number: 15K08029
• Research Category: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• Allocation Type: Multi-year Fund
• Section: 一般
• Research Field: Drug development chemistry
• Research Institution: Showa University (2018-2019); Tohoku Medical and Pharmaceutical University (2015-2017)
• Principal Investigator: Ohta Kiminori 昭和大学, 薬学部, 准教授 (90347906)
• Co-Investigator(Kenkyū-buntansha): 皆瀬 麻子 東北医科薬科大学, 薬学部, 助教 (30710397) ; 遠藤 泰之 東北医科薬科大学, 薬学部, 教授 (80126002)
• Project Period (FY): 2015-04-01 – 2020-03-31
• Keywords: ホウ素化合物 / 化合物ライブラリー / ランダムスクリーニング / カルボラン / 抗腫瘍作用 / ラジカル捕捉作用

Outline of Final Research Achievements

The construction and the random screening of the boron compound library was performed as one of the novel medicinal chemistry approaches. The screening by means of the cell proliferation assay using cancer cell lines revealed that several boron compounds showed potent anticancer activity. Furthermore, another screening using a stable DPPH radical revealed that several boron cluster derivatives showed radical scavenge activities that one boron cluster molecule can scavenge more than 10 DPPH radicals.

Free Research Field

薬化学

Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements

ホウ素は人体に無害であるにもかかわらず、現在までにホウ素を含む医薬品はわずかしかない。ホウ素の特徴を考慮すると、ホウ素化合物を用いてこれまでにない革新的医薬品を創製することが可能である。ホウ素化合物ライブラリーのスクリーニングから抗腫瘍活性を見出したことは、ホウ素化合物を利用した創薬研究を大きく飛躍させることに繋がる。また、ホウ素クラスターのラジカル捕捉作用はこれまでに報告が無く、創薬のみならずホウ素化合物の基礎化学の点からも注目に値する。