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2016 Fiscal Year Research-status Report

腫瘍イメージング剤としての放射性金属-八臭素化ポルフィリンの開発研究

Research Project

Project/Area Number 15K09886
Research InstitutionKanazawa University

Principal Investigator

北村 陽二  金沢大学, 学際科学実験センター, 准教授 (10368483)

Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) 小川 数馬  金沢大学, 新学術創成研究機構, 准教授 (30347471)
Project Period (FY) 2015-04-01 – 2018-03-31
Keywords放射性医薬品 / ポルフィリン / 金属 / 錯体 / 腫瘍
Outline of Annual Research Achievements

本研究は、金属との結合が非常に速い八臭素化ポルフィリン誘導体に着目し、新規「放射性金属-八臭素化ポルフィリン錯体」を開発し、腫瘍イメージング剤への応用の可能性を明らかにすることを目的として検討を行った。八臭素化ポルフィリン誘導体として、Octa
bromotetrakis (4-carboxyphenyl)porphine(OBTCPP)を選択し、放射性金属である111Inで標識した111In-OBTCPPの、基礎的性質、及び結腸癌への集積性の検討を行った。10%FBS、100 u/mLペニシリン、100 μg/mLストレプトマイシン含有RPMI培地で培地培養したColon26細胞(マウス結腸癌由来細胞株)をBALB/cマウスの肩部に1×10-7個移植し、約2週間飼育することで担癌マウスを作製し、実験に用いた。111In-OBTCPPを尾静脈から投与した後の担癌マウスにおける体内分布を検討した。その結果、111In-OBTCPPは肝臓、脾臓、腎臓に高い集積を示したが、腫瘍へも集積し、投与24時間後で、腫瘍へ約5% dose/gの集積を示し、腫瘍/筋肉比は、10以上を示した。また、予備的実験としてノーマルマウス(癌細胞を移植していないBALB/cマウス)を用い、111In-OBTCPP投与24時間後にSPECT(単一光子放射断層撮影)-CT(コンピューター断層撮影法)の撮像を行った。その結果、肝臓や脾臓、腎臓に高い集積を示し、体内分布実験の結果を反映した画像を得ることができた。以上の結果より、111In-OBTCPPは腫瘍イメージング剤としての可能性を有することが示唆された。

Current Status of Research Progress
Current Status of Research Progress

2: Research has progressed on the whole more than it was originally planned.

Reason

ノーマルマウスではあるが、SPECT撮像まで進むことができた。

Strategy for Future Research Activity

担癌マウスでのSPECT撮像を行う。さらに、他の種類の腫瘍への集積性、集積機序などを検討する。

Causes of Carryover

検討した腫瘍細胞の種類が当初予定していたよりも少なく、細胞培養の費用が少なかったため。

Expenditure Plan for Carryover Budget

種々の腫瘍細胞の培養および担癌モデルマウスを作製に使用する。

  • Research Products

    (12 results)

All 2017 2016

All Journal Article (4 results) (of which Peer Reviewed: 4 results) Presentation (8 results) (of which Int'l Joint Research: 2 results)

  • [Journal Article] Redesign of negatively charged 111In-DTPA-octreotide derivative to reduce renal radioactivity2017

    • Author(s)
      Oshima N., Akizawa H., Kawashima H., Zhao S., Zhao Y., Nishijima K. I., Kitamura Y., Arano Y., Kuge Y. and Ohkura K.
    • Journal Title

      Nuclear medicine and biology

      Volume: 48 Pages: 16-25

    • DOI

      10.1016/j.nucmedbio.2017.01.006

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] In Vivo Differences between Two Optical Isomers of Radioiodinated o-iodo-trans-decalinvesamicol for Use as a Radioligand for the Vesicular Acetylcholine Transporter2016

    • Author(s)
      Uno I., Kozaka T., Miwa D., Kitamura Y., Azim M. A.-u., Ogawa K., Taki J., Kinuya S. and Shiba K.
    • Journal Title

      PLoS ONE

      Volume: 11 Pages: e0146719(1-14)

    • DOI

      10.1371/journal.pone.0146719

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Evaluation of Chlorella as a Decorporation Agent to Enhance the Elimination of Radioactive Strontium from Body2016

    • Author(s)
      Ogawa K., Fukuda T., Han J., Kitamura Y., Shiba K. and Odani A.
    • Journal Title

      Plos One

      Volume: 11 Pages: e0148080(1-10)

    • DOI

      10.1371/journal.pone.0148080

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Synthesis and evaluation of a new vesamicol analog o-[11C]methyl-trans-decalinvesamicol as a PET ligand for the vesicular acetylcholine transporter2016

    • Author(s)
      Kitamura Y., Kozaka T., Miwa D., Uno I., Azim M. A.-u., Ogawa K., Taki J., Kinuya S. and Shiba K.
    • Journal Title

      Annals of Nuclear Medicine

      Volume: 30 Pages: 122-129

    • DOI

      10.1007/s12149-015-1039-6

    • Peer Reviewed
  • [Presentation] 食品添加物確認試験の赤外スペクトル測定におけるATR法の適用に関する検討2017

    • Author(s)
      北村 陽二, 佐藤 恭子, 小川 数馬, 小阪 孝史, 中島 美由紀, 茂野 泰貴, 高橋 茉衣夏, 小澤 梓, 斎藤 寛, 柴 和弘
    • Organizer
      日本薬学会 第137年会
    • Place of Presentation
      仙台国際センター,宮城県
    • Year and Date
      2017-03-26 – 2017-03-26
  • [Presentation] 5員環を有するvesamicol類縁体のシグマ-1受容体イメージング剤としての有用性2017

    • Author(s)
      茂野 泰貴, 小阪 孝史, 北村 陽二, 石山 史奈, 小川 数馬, 柴 和弘
    • Organizer
      日本薬学会 第137年会
    • Place of Presentation
      仙台国際センター,宮城県
    • Year and Date
      2017-03-26 – 2017-03-26
  • [Presentation] 環サイズの異なるvesamicol類縁体の小胞アセチルコリントランスポーター及びシグマ受容体との構造活性相関2017

    • Author(s)
      石山 史奈, 小阪 孝史, 高橋 茉衣夏, 北村 陽二, 茂野 泰貴, 小川 数馬, 柴 和弘
    • Organizer
      日本薬学会 第137年会
    • Place of Presentation
      仙台国際センター,宮城県
    • Year and Date
      2017-03-26 – 2017-03-26
  • [Presentation] ヒト染色体15番長腕重複モデルマウスのストレス負荷によるドーパミン受容体への影響2017

    • Author(s)
      北嶋 祥太郎, 小澤 梓, 北村 陽二, 小阪 孝史, 茂野 泰貴, 小川 数馬, 柴 和弘
    • Organizer
      日本薬学会 第137年会
    • Place of Presentation
      仙台国際センター,宮城県
    • Year and Date
      2017-03-25 – 2017-03-25
  • [Presentation] SPECT用σ-2受容体イメージング剤[123I]PIDVの開発研究2016

    • Author(s)
      小阪孝史、緩詰沙耶、茂野泰貴、北村陽二、小川数馬、川井恵一、絹谷清剛、柴 和弘
    • Organizer
      第56回日本核医学会学術総会
    • Place of Presentation
      名古屋国際会議場, 名古屋
    • Year and Date
      2016-11-04 – 2016-11-04
  • [Presentation] Development of a radiobromine-labeled compound as a sigma receptor ligand for tumor imaging.2016

    • Author(s)
      Mizuno Y, Makino A, Masuda R, Kozaka T, Kitamura Y, Kiyono Y, Shiba K, Odani A
    • Organizer
      2016SNMMI 63th annual meeting
    • Place of Presentation
      Baltimore Convention Center, Sangiego, USA.
    • Year and Date
      2016-06-12 – 2016-06-12
    • Int'l Joint Research
  • [Presentation] 111In標識八臭素化ポルフィリン誘導体の腫瘍イメージング剤としての開発研究2016

    • Author(s)
      北村陽二、小川数馬、小阪孝史、茂野泰貴、北嶋祥太郎、石山史奈、中島美由紀、御舩正樹、川井恵一、絹谷 清剛、斎藤 寛、柴 和弘
    • Organizer
      第11回日本分子イメージング学会総会・学術集会
    • Place of Presentation
      神戸国際会議場,兵庫県
    • Year and Date
      2016-05-29 – 2016-05-29
  • [Presentation] In vitro evaluation meta-bromo benzovesamicol as PET VAChT imaging Probe.2016

    • Author(s)
      Azim MA, Kozaka T, Uno I, Miwa D, Kitamura Y, Shiba K
    • Organizer
      The 2nd Asian Nuclear Medicine Academic Forum 2016,(ANMAF 2016)
    • Place of Presentation
      Shanghai, China.
    • Year and Date
      2016-05-06 – 2016-05-06
    • Int'l Joint Research

URL: 

Published: 2018-01-16  

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