2016 Fiscal Year Research-status Report
Development of new therapeutic agents derived from Wnt signaling inhibitor for treating brain cancer
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15K14977
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| Research Institution | Okayama University |
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Principal Investigator |
好光 健彦 岡山大学, 医歯薬学総合研究科, 教授 (30301576)
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| Project Period (FY) |
2015-04-01 – 2018-03-31
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| Keywords | アルカロイド / 脳腫瘍 / agelastatin A / Wnt/β-cateninシグナル阻害 / 抗がん剤 / 創薬 |
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| Outline of Annual Research Achievements |
Agelastatin A (AA)の1位窒素置換基及び13位置換基にバリエーションをもつ誘導体の迅速合成をもたらす手法の確立に向けた研究を進め、これまでにほぼ予定通り、既知化合物から10工程にてAAに至る新規全合成経路を開拓することに成功している。これに加え、アミンのカップリング反応を特徴とする上記合成経路によって、1位窒素原子にさまざまな置換基を有するAA誘導体の合成が可能となっている。さらに、上記の研究によって得たAA誘導体の構造活性相関解析により、優れた活性（in vitro）を有する新規化合物を獲得することにも成功している。本研究の遂行最終年度にあたる平成28年8月から研究代表者が現所属機関へ異動し、新たな研究環境の整備が必要となり、研究遂行に若干の遅延を生じたが、鍵工程の収率改善並びに新規窒素官能基化手法の確立を目指した研究を進め、本研究の進展に資する有機合成反応の開発に成功した。
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| Current Status of Research Progress |
Current Status of Research Progress
4: Progress in research has been delayed.
Reason
本研究の遂行最終年度にあたる平成28年8月に研究代表者が現所属機関へ異動し、新たな研究環境の整備が必要となったため。
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| Strategy for Future Research Activity |
上記の理由により研究の進捗に遅れを生じてはいるものの、研究目的の達成に有益な知見を得ることに成功しており、今後の研究計画に大幅な変更はない。次年度においては、これまでに開拓した合成経路に基づき、多岐に渡るAA誘導体の創製と構造活性相関研究をさらに推進し、有望なリード化合物と分子プローブの獲得を目指す。
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| Causes of Carryover |
研究の遅延による。
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| Expenditure Plan for Carryover Budget |
各種反応剤及び実験ガラス器具等消耗品類の購入及び、研究発表経費等に研究資金を充てる。
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Research Products
(7 results)
