2016 Fiscal Year Annual Research Report
Discovery of demethylase/deacetylase modulators towards therapy for hereditary diseases
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15K14982
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| Research Institution | Kyoto Prefectural University of Medicine |
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Principal Investigator |
鈴木 孝禎 京都府立医科大学, 医学(系)研究科(研究院), 教授 (90372838)
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| Project Period (FY) |
2015-04-01 – 2017-03-31
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| Keywords | 遺伝性疾患 / エピジェネティクス / 脱メチル化酵素 / 脱アセチル化酵素 / 阻害剤 |
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| Outline of Annual Research Achievements |
遺伝性疾患は、染色体や遺伝子の変異によって起こる病気であることから、不治の難病と考えられてきた。しかしながら、最近の研究により、ヒストンのアセチル化やメチル化を制御することにより疾患関連遺伝子の発現を変化させることで、いくつかの遺伝性疾患の治療が可能となることが示されてきた。本研究では、先天性遺伝疾患であるβグロビン異常症、コルネリアデランゲ症候群の治療を目指して、それぞれ、ヒストンリシン脱メチル化酵素LSD1阻害薬、HDAC8活性化薬を創製することを目的とした。
平成２８年度は、コルネリアデランゲ症候群の治療を目指したHDAC8活性化薬の探索研究を行った。HDAC8アッセイ系を立ち上げた後、当研究室所有の化合物ライブラリースクリーニングを行った。その結果、HDAC8を容量依存的に活性化する化合物を見出すことに成功した。
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[Journal Article] C-H Activation Enables Rapid Structure-Activity Relationship Study of Arylcylclopropyl Amines for Potent and Selective LSD1 Inhibitors2016
Author(s)
Shin Miyamura, Misaho Araki, Yosuke Ota, Yukihiro Itoh, Shusuke Yasuda, Mitsuharu Masuda, Tomoyuki Taniguchi, Yoshihiro Sowa, Toshiyuki Sakai, Takayoshi Suzuki, Kenichiro Itami, Junichiro Yamaguchi
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Journal Title
Organic & Biomolecular Chemistry
Volume: 14
Pages: 8576-8585
DOI
Peer Reviewed / Int'l Joint Research
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